[发明专利]尼群地平的一种优势晶型、其制法和其药物组合物与用途

权利要求书

1.一种化学命名为2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯 被称为尼群地平的化合物晶型-晶IV型固体物质，其特征是样品的化学纯度与晶 型纯度均大于95％、且不含结晶水或其它结晶溶剂成分，当使用粉末X射线衍射 分析采用CuK_α辐射实验条件时衍射峰位置2-Theta值(°)或d值衍射峰相 对强度峰高值(Height％)或峰面积值(Area％)具有如下表示：

2.一种如权利要求1中所述尼群地平的晶IV型固体物质，其特征是在使用红 外光谱进行分析时在3317.2、3245.3、3096.5、2975.5、2946.5、2903.7、2869.9、 2839.0、1701.4、1650.5、1579.3、1531.1、1487.8、1433.9、1382.7、1373.1、1349.5、 1324.7、1305.5、1266.4、1254.5、1213.2、1189.6、1146.2、1120.6、1096.5、1052.8、 1021.2、955.4、924.4、914.2、903.4、876.1、827.6、811.0、782.7、753.9、736.8、 703.4、678.5、669.5、637.5、586.3、505.8、469.8cm^-1处有吸收峰存在，其中3096.5、 2975.5、2839.0、1579.3、1487.8、1382.7、1373.1、1324.7、1305.5、1266.4、955.4、 914.2、736.8、669.5、637.5、586.3、505.8cm^-1峰为尼群地平的晶IV型固体物质 呈现晶型特征的吸收峰位置。

3.一种如权利要求1中所述尼群地平的晶IV型固体物质，其特征是使用熔点 仪进行样品分析时的熔点值在154～155℃。

4.一种如权利要求1中所述尼群地平晶IV型样品的制备方法，其特征是将尼 群地平采用物理力学晶格破坏和分子重排转晶方法制备获得尼群地平晶IV型固体 物质、或通过改变物理的压力条件、温度条件制备获得尼群地平晶IV型固体物质。

5.一种如权利要求1中所述的尼群地平晶IV型样品的制备方法，其特征是先 使用乙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、异丙醇、乙腈、四氢呋喃、二氧六 环、乙醚、二氯甲烷、DMF、正丙醇、DMSO、吡啶或95％乙醇单一溶剂将尼群 地平样品完全溶解或使用甲醇、乙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、异丙醇、 乙腈、四氢呋喃、二氧六环、乙醚、二氯甲烷、DMF、正丙醇、DMSO、吡啶或 95％乙醇不同种类溶剂中的任意两种或多种经不同配比混合后在15℃～60℃温度 下将尼群地平样品完全溶解再采用冷喷雾方法快速制备获得尼群地平晶IV型固体 物质。

6.一种尼群地平混晶固体物质，其特征是在其混晶样品中含有如权利要求1 中所述的尼群地平晶IV型成分且其含量占尼群地平混合晶型样品中总量的40％以 上。

7.一种使用尼群地平晶IV型成分作为药物活性成分制备开发的药物组合物， 其特征是含有如权利要求1中所述的尼群地平晶IV型成分或含有如权利要求6中 所述的尼群地平晶IV型混合晶型成分作为药物活性成分而制备开发出的药物组合 物。

8.根据权利要求7的药物组合物，其特征是含有如权利要求1中所述尼群地 平晶IV型成分、或含有如权利要求6中所述的尼群地平晶IV型的混合晶型成分 且每日用药剂量在5～100mg范围内。

9.根据权利要求7的药物组合物，其特征是所述的组合物选自片剂、胶囊、 丸剂、针剂、缓释或控释药物制剂。

10.权利要求1-3中任一项的尼群地平晶IV型在制备防治心脑血管疾病药物中 的应用。

11.权利要求6中的尼群地平混晶在制备防治心脑血管疾病药物中的应用。