[发明专利]尼群地平的一种优势晶型、其制法和其药物组合物与用途有效
申请号: | 200810102728.X | 申请日: | 2008-03-25 |
公开(公告)号: | CN101544596A | 公开(公告)日: | 2009-09-30 |
发明(设计)人: | 杜冠华;吕扬;赵艳;常颖;应剑;郭永辉;孙岚 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D211/90 | 分类号: | C07D211/90;A61K31/435;A61P9/00 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 何文彬 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 尼群地平 一种 优势 制法 药物 组合 用途 | ||
技术领域
本发明涉及发现了尼群地平在固体状态下存在有一种新晶IV型存在形式;涉 及发明了尼群地平晶IV型样品的制备方法。
本发明涉及利用晶型尼群地平晶IV型固体物质作为活性成分制备开发出药物 及其组合物在防治心脑血管疾病中的临床应用,特别是由于尼群地平晶IV型影响 了药物有效成分在生物体内的吸收速度、增强了生物体内血药浓度从而达到提高 药物临床疗效作用。
背景技术
尼群地平,系统化学命名为:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二 甲酸甲乙酯。
通过中国专利检索发现已有专利多数是对尼群地平不同剂型的保护:
在中国专利CN 1077372A(公开号)中记载了中国人民解放军空军南京医院 发明的“治疗高血压的尼群地平贴片及其制备方法”[1]。其中涉及发明了一种用于 治疗高血压的药物贴剂,通过透皮吸收达方式达到将尼群地平药物输送到生物体 内,同时发明了该种药物制剂的制备方法。
在中国专利CN 1524526A(公开号)中记载了王颖发明的“尼群地平双层缓释 制剂”[2]。其涉及发明了一种包含尼群地平药物有效成分的双层缓释制剂。
在中国专利CN 1524525A(公开号)中记载了王颖发明的“尼群地平控释制剂”[3]。其中涉及发明了一种能够恒速释放尼群地平药物有效成分的控释制剂。
在中国专利CN 1524524A(公开号)中记载了王颖发明的“恒速释放的尼群地 平控释制剂”[4]。其中涉及发明了一种能够恒速释放的尼群地平有效成分的控释制 剂。
在中国专利CN 1565448A(公开号)中记载了河北塞克药业有限公司发明的“尼 群地平分散片及其制备方法”[5]。其中涉及发明了治疗高血压药物的尼群地平分散 片及其制备方法。
在中国专利CN 1872060A(公开号)中记载了南京国松医药科技有限公司发明 的“尼群地平滴丸及其制备方法”[6]。其中涉及发明了一种治疗高血压的尼群地平 滴丸及其制备方法。
在中国专利CN 1771947A(公开号)中记载了陈茜发明的“尼群地平滴丸及其 制备方法”[7]。其中涉及发明了一种尼群地平滴丸及其制备工艺技术。
经文献检索到一篇发表在中国医院药学杂志2004年第24卷第11期第691页 关于“尼群地平多晶型化学稳定性影响因素考察”文章[8],记载了利用融熔法制备 尼群地平I、II、III晶型样品的制备方法,利用粉末X射线衍射、差热扫描量热 法进行晶型鉴定及对不同晶型样品进行了光线及湿度稳定因素考察。
经文献检索到一篇发表在沈阳药科大学学报2007年第24卷第1期第1页关于 “提高难溶性药物尼群地平溶出率和口服生物利用度的研究”文章[9],记载了将尼 群地平与低取代羟丙基纤维素按一定比例混合均匀于研钵中经研磨20分钟过 (150±6.6)μm筛后直接压片制备出尼群地平口腔速崩片,并与上海信谊尼群地平普 通片为参比制剂研究了其在家犬体内的生物利用度。研究利用了差热分析、粉末X 射线衍射分析进行了样品鉴定,利用体外溶出度试验与体内药物动力学实验等证 明利用该方法制备获得的尼群地平口腔速崩片相对生物度高于上海信谊尼群地平 普通片。
本发明发现与上述专利或文献研究报道不同尼群地平的固态物质存在状态,发 现了尼群地平三种晶型之外的被命名为晶IV型的一种新晶型及晶IV型固态样品 的制备方法,发现了尼群地平晶IV型较其它晶型具有给药后吸收迅速快,最大血 药浓度高、保持平台期时间长等优势特性。
发明内容
尼群地平分子结构如图所示:
本发明目的是从尼群地平化合物的固体存在状态研究入手,通过晶型筛选技 术,在药物有效成分的原料层面上寻找、发现固体物质存在种类与状态特征,将 晶型研究与药效学研究相结合,寻找、发现、开发具有最佳临床疗效的尼群地平 晶型固体药物提供基础的科学研究数据;同时,也为从尼群地平固体药物原料物 质基础上申请国家或国际的知识产权发明专利保护提供科学依据。
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