[发明专利]一种药物微囊及其注射剂生产方法

权利要求书

1.一种药物微囊，以炎琥宁作为药物有效成分，其特征在于所述炎琥宁用高分子均多糖膜包覆成微囊，其中按重量比计高分子均多糖和炎琥宁的用量比为1∶1-10，优选为1∶4-6。

2.按照权利要求1所述的药物微囊，其特征在于通过包含如下步骤的方法制成微囊：

(1)将高分子均多糖加入到有机溶剂或其水溶液中，搅拌至完全溶解，再加入适量有机溶剂或其水溶液，混合均匀得到含高分子均多糖25％～60％(重量百分比)、优选30％～45％(重量百分比)的膜溶液；

(2)将炎琥宁悬浮于流化床上，以喷雾形式将步骤(1)所得膜溶液加入到流化床内，进行干燥成膜，得到药物微囊。

3.按照权利要求1-2所述的药物微囊，其中所述的高分子均多糖选自葡聚糖、壳聚糖、甲壳素、多聚阿拉伯糖、多聚木糖中的一种或多种；优选所述的高分子均多糖为壳聚糖。

4.按照权利要求1-3所述的药物微囊，其中所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、戊醇、乙二醇、丙三醇、丙酮、丁酮中的一种或一种以上，优选为乙醇和/或丙酮。

5.一种制备按照权利要求1-4所述的药物微囊的方法，其特征在于包含如下步骤：

(1)将高分子均多糖加入到有机溶剂或其水溶液中，搅拌至完全溶解，再加入适量有机溶剂或其水溶液，混合均匀得到含高分子均多糖25％～60％(重量百分比)、优选30％～45％(重量百分比)的膜溶液；

(2)将炎琥宁悬浮于流化床上，以喷雾形式将步骤(1)所得膜溶液加入到流化床内，进行干燥成膜，得到药物微囊。

6.一种炎琥宁注射剂的生产方法，其包括以下步骤：

(1)药物微囊加注射用水使溶解；

(2)向步骤(1)所得溶液中加入pH调节剂，调节pH至6.0-7.0；

(3)再向步骤(2)加入总体积0.001％～0.06％(g/ml)的药用活性炭，搅拌、过滤除炭；

(4)将步骤(3)所得滤液经微孔滤膜过滤后，灌装、灭菌，得到炎琥宁注射液；

其中，步骤(1)所述的药物微囊为上述权利要求1-4任一项所述的药物微囊。

7.按照权利要求6所述的生产方法，其中所述的pH调节剂选自盐酸、磷酸、硫酸、醋酸、硝酸、硼酸、柠檬酸、苹果酸、丁二酸，马来酸、延胡索酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠中的一种或几种，优选pH调节剂为盐酸或者氢化化钠。

8.一种炎琥宁注射剂的生产方法，其包括以下步骤：

(1)把3～6重量份含40％～60％的壳聚糖的丙酮溶液与1.0～1.5重量份的乙醇溶液混合均匀，形成膜溶液；

(2)取炎琥宁10～15重量份，悬浮于流化床上，将(1)中的膜溶液在15～25分钟内以喷雾形式加入到流化床中，在50℃～70℃的温度下干燥成膜，形成药物微囊；

(3)称取处方量的炎琥宁微囊，加入总体积65％～85％的注射用水，搅拌溶解；

(4)步骤(3)所得溶液用0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0～7.0，补加注射用水至处方量，搅拌均匀；

(5)向步骤(4)中加入总体积0.04％～0.06％(g/ml)的药用炭，搅拌15～45分钟，粗滤脱炭；

(6)步骤(5)所得滤液经用φ0.22um微孔滤膜过滤后充氮灌装、熔封、灭菌，得到炎琥宁注射液。

9.按照权利要求6-8所述的炎琥宁注射剂，其特征在于每单位炎琥宁注射剂中含炎琥宁20mg～200mg。

10.按照权利要求6-9所述的炎琥宁注射剂，其特征在于其pH值为6.0～7.0。