[发明专利]桂德霉素及其在肿瘤治疗中的应用无效
| 申请号： | 200810111578.9 | 申请日： | 2008-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN101302199A | 公开（公告）日： | 2008-11-12 |
| 发明（设计）人： | 李良;娄志贤;甄永苏 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D225/06 | 分类号： | C07D225/06;A61K31/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 | 代理人： | 杨厚;王为 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 霉素 及其 肿瘤 治疗 中的 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种格尔德霉素衍生物桂德霉素，其结构如式(1)所示：
所述桂德霉素为紫色粉末，分子量为774，分子式为C43H58N4O9，在5％ DMSO水溶液中溶解度为5mg/ml。
2.制备权利要求1所述桂德霉素的方法，其工艺步骤如下：
将格尔德霉素与己二胺溶于氯仿中，室温下搅拌，反应结束后用水萃取，
弃水层，留氯仿层，用氮气吹干氯仿溶液，得17-己二胺基格尔德霉素(A)；
取17-己二胺基格尔德霉素溶于DMF，按摩尔比1∶3加入肉桂酸，同时加入 与肉桂酸等摩尔比的氧-(7-偶氮苯并三氮唑)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸盐和 N，N-二异丙基乙胺，室温搅拌反应，得终产物(1)，再用制备型薄层色谱进行纯 化。
3.权利要求1所述桂德霉素在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.桂德霉素的药物组合物，是以权利要求1所述桂德霉素为有效成分，与药学 上可接受的载体所组成。
5.权利要求4所述组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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