[发明专利]N-(α,β-二巯基-β-羧基丙酰基)-氨基酸的丙叉衍生物及其合成方法和应用无效
申请号: | 200810114402.9 | 申请日: | 2008-06-02 |
公开(公告)号: | CN101597276A | 公开(公告)日: | 2009-12-09 |
发明(设计)人: | 彭师奇;赵明;王超;王正会 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | C07D339/06 | 分类号: | C07D339/06;A61K31/385;A61P39/02 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 孙皓晨;费碧华 |
地址: | 100083*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 巯基 羧基 丙酰基 氨基酸 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.具有铅驱排活性的化合物,其结构式为通式I所示:
通式I
其中,AA选自甘氨酸残基、L-丝氨酸残基、L-缬氨酸残基、L-亮氨酸残基、L-异亮 氨酸残基、L-天冬酰胺残基、L-天冬氨酸残基、L-谷氨酰胺残基、L-谷氨酸残基、L-甲 硫氨酸残基、L-苯丙氨酸残基或L-色氨酸残基。
2.一种制备权利要求1所述通式I化合物的方法,包括:
(1)将二巯基丁二酸转变为2,2-二甲基-4,5-二羧基-1,3-二硫戊环;
(2)将2,2-二甲基-4,5-二羧基-1,3-二硫戊环转变为2,2-二甲基-4,5-氧二羰基 -1,3-二硫戊环;
(3)2,2-二甲基-4,5-氧二羰基-1,3-二硫戊环与氨基酸钠盐反应,即得,其中所述的 氨基酸钠盐选自甘氨酸钠盐、L-丝氨酸钠盐、L-缬氨酸钠盐、L-亮氨酸钠盐、L-异亮氨 酸钠盐、L-天冬酰胺钠盐、L-天冬氨酸钠盐、L-谷氨酰胺钠盐、L-谷氨酸钠盐、L-甲硫 氨酸钠盐、L-苯丙氨酸钠盐或L-色氨酸钠盐。
3.一种治疗铅中毒的药物组合物,含有治疗上有效量的权利要求1所述的化合物和 药学上可接受的辅料。
4.根据权利要求3所述药物组合物,其中所述药学上可接受的辅料是药学上可接受 的载体。
5.权利要求1所述的化合物在制备治疗铅中毒药物中的用途。
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