[发明专利]一种与脑Aβ斑块具有亲和力的化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种与脑Aβ斑块具有亲和力的化合物，其结构通式如下：

其中，

A取CH或N；

Z取CH或N；

X取NH；

Y取H；

R₁取H、F、Cl、Br、OH、OCH₃、CH₃、NH₂、NH(CH₃)或N(CH₃)₂；

R₂取H或CH₃；

且R₂取CH₃的时候，R₁不取H。

2.权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述Y取H，A、Z均取CH，X取NH，R₁取Br、OCH₃或CH₃，R₂取CH₃。

3.一种权利要求2所述的化合物的制备方法，包括以下步骤：

将结构通式为 的化合物与结构通式为 的化合物按照1∶1.2～1.9的重量比溶于DMF溶液中并加入无水碳酸钾，在130℃下搅拌反应6～8小时，然后经过分离纯化得到分子结构为 的所述化合物。

4.一种权利要求3所述的化合物的制备方法，当所述R₁取OCH₃时，步骤如下：

称取176mg分子结构为 的化合物和234mg对甲氧基碘苯溶于20ml DMF中，加入100mg铜粉和138mg无水碳酸钾，130℃下搅拌反应8小时，抽滤，减压蒸去DMF，用乙酸乙酯∶石油醚的体积比为1∶4的分离柱分离，然后石油醚重结晶得到21.6mg所述化合物。

5.一种权利要求3所述的化合物的制备方法，当所述R₁取Br时，步骤如下： 

称取176mg分子结构为 的化合物和283mg 1-溴-4-碘苯溶于15ml DMF中，加入100mg铜粉和138mg无水碳酸钾，130℃下搅拌反应6小时，抽滤，减压蒸去DMF，用乙酸乙酯∶石油醚的体积比为1∶4的分离柱分离，得到91.3mg所述化合物。