[发明专利]替比夫定的制备方法有效
| 申请号： | 200810121107.6 | 申请日： | 2008-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN101362787A | 公开（公告）日： | 2009-02-11 |
| 发明（设计）人： | 郭希杰;何志勇;李晓华 | 申请（专利权）人： | 郭希杰 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 317021*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
1.替比夫定的制备方法，其特征在于包括以下工艺步骤：
(1)以2′-脱氧-β-D-胸腺嘧啶核苷为起始原料，用无水吡啶为溶剂，在 -5-0℃温度下，与对甲基苯磺酰氯反应，反应完成后，离心分离，烘干，得到3， 5-二-O-对甲苯磺酰基-β-D-胸腺嘧啶核苷；
(2)步骤(1)制得的3，5-二-O-对甲苯磺酰基-β-D-胸腺嘧啶核苷，以 DMF为溶剂，在70-100℃温度下，与苯甲酸钾进行反应，发生转构，脱去对甲 苯磺酰基，反应完成后，蒸发浓缩，得到3，5-二-O-苯甲酰基-β-L-胸腺嘧啶 核苷；
(3)步骤(2)制得的3，5-二-O-苯甲酰基-β-L-胸腺嘧啶核苷用氨甲醇 水解制得2′-脱氧-β-L-胸腺嘧啶核苷，即目的物替比夫定。
2.如权利要求1所述的替比夫定的制备方法，其特征在于步骤(1)中反应 时间控制为8-15小时。
3.如权利要求1所述的替比夫定的制备方法，其特征在于步骤(1)中反应 时间控制为9-14小时。
4.如权利要求1所述的替比夫定的制备方法，其特征在于步骤(1)中反应 时间控制为10-13小时。
5.如权利要求1所述的替比夫定的制备方法，其特征在于步骤(2)中反应 时间控制为3-9小时。
6.如权利要求1所述的替比夫定的制备方法，其特征在于步骤(2)中反应 时间控制为4-8小时。
7.如权利要求1所述的替比夫定的制备方法，其特征在于步骤(2)中反应 时间控制为5-7小时。
8.如权利要求1所述的替比夫定的制备方法，其特征在于步骤(1)中的反 应温度为-4-0℃。
9.如权利要求1所述的替比夫定的制备方法，其特征在于步骤(1)中的反 应温度为-4--1℃。
10.如权利要求1所述的替比夫定的制备方法，其特征在于步骤(2)中的 反应温度为80-95℃。
11.如权利要求1所述的替比夫定的制备方法，其特征在于步骤(2)中的 反应温度为85-90℃。
12.如权利要求1所述的替比夫定的制备方法，其特征在于步骤(3)中水 解反应完成后，蒸发浓缩，并用甲醇或乙酸乙酯进行重结晶，过滤、烘干后得 目的物。
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