[发明专利]5－取代－1－(3－羟丙基)－7－氨甲酰基吲哚啉的制备方法无效
| 申请号： | 200810122837.8 | 申请日： | 2008-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN101302183A | 公开（公告）日： | 2008-11-12 |
| 发明（设计）人： | 陈国华;罗小川;陈颖 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 丙基 氨甲酰基 吲哚 制备 方法 | ||
1.(R)-1-(3-羟丙基)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]-7-氨甲酰基吲哚啉(I)的制备方法，其特征是将(R)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]-7-氨甲酰基吲哚啉(II)直接与3-卤代-1-丙醇缩合制备(R)-1-(3-羟丙基)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]-7-氨甲酰基吲哚啉(I)。
2.根据权利要求1所述的(R)-1-(3-羟丙基)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]-7-氨甲酰基吲哚啉(I)的制备方法，其特征是3-卤代-1-丙醇代表3-氟-1-丙醇、3-氯-1-丙醇、3-溴-1-丙醇和3-碘-1-丙醇；摩尔比为(R)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]-7-氨甲酰基吲哚啉(II)：3-卤代-1-丙醇＝1∶1～3。
3.根据权利要求1所述的(R)-1-(3-羟丙基)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]-7-氨甲酰基吲哚啉(I)的制备方法，其特征是所用的反应溶剂包括：N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二氧六环、乙腈、丙酮、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、乙二醇、乙二醇的醚；反应温度0～150℃。
4.根据权利要求1所述的(R)-1-(3-羟丙基)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]-7-氨甲酰基吲哚啉(I)的制备方法，其特征是所用的相转移催化剂包括：冠醚、四丁基溴化胺、苄基三乙基氯化铵、四丁基碘化铵、四甲基氯化铵、十六烷基三甲基溴化铵；摩尔比为(R)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]-7-氨甲酰基吲哚啉(II)∶相转移催化剂＝1∶0.001～1；使用的缚酸剂包括碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、三乙胺、吡啶。
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