[发明专利]盐酸曲美他嗪分散片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药制药技术领域，特别是涉及一种盐酸曲美他嗪分散片及其制备方法。

背景技术

盐酸曲美他嗪(Trimetazidine Dihydrochloride)是一种抗心绞痛药物，化学名称：1-(2，3，4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐，化学结构式：

盐酸曲美他嗪由法国施维雅公司开发，1968年由日本Kyoto制药公司在日本首先上市，商品名为Vastarel、迄今，已在90多个国家广泛使用。

盐酸曲美他嗪具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉及循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时，能降低心肌耗氧量，从而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加患者对强心甙的耐受性。目前用于心绞痛、缺血性心肌病等的治疗中，具有临床疗效显著、可与其他药物合用、不良反应小的优点。目前国内盐酸曲美他嗪制剂皆为普通片剂，但心绞痛常发病突然，患者急性发病时有可能会吞服药物困难，因此需要研发易于服用、可通过咀嚼、含吮或用水分散成均匀的口感良好的混悬液服用，尤其是适合吞服困难患者或者特殊环境下患者服用的盐酸曲美他嗪药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗心绞痛的药物盐酸曲美他嗪分散片。

本发明还要提供该治疗心绞痛的药物盐酸曲美他嗪分散片的制备方法。

一种盐酸曲美他嗪分散片，包括盐酸曲美他嗪与药学其他可接受的其他辅料混合制成，其可允许的重量百分比为：

盐酸曲美他嗪          1％-15％

填充剂/稀释剂         60％-85％

崩解剂                10％-20％

矫味剂                1％-5％

润滑剂                0.2％-2％。

一种盐酸曲美他嗪分散片，其特征是由下述重量百分比组份组成：

盐酸曲美他嗪          10％-15％

填充剂/稀释剂         65％-75％

崩解剂                12％-18％

矫味剂                1％-5％

润滑剂                0.2％-2％。

其中填充剂/稀释剂为淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、乳糖、糊精或者甘露醇的一种或几种；崩解剂为内加或者外加羟丙纤维素(L-HPC)，交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)，交联聚维酮(PVPP)的一种或几种；矫味剂为甜菊素、阿斯帕坦、枸橼酸、苹果酸、食用香精的一种或几种；润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠、微粉硅胶、氢化植物油的一种或几种。

上述盐酸曲美他嗪分散片的制备方法，其特征采用如下步骤制备：将盐酸曲美他嗪过100目筛，其余辅料过80目筛，取配方量的盐酸曲美他嗪与填充剂、矫味剂和内加部分的崩解剂充分混合均匀；用2％(w/v)羟丙甲纤维素的乙醇溶液湿法制粒，过24目筛制得湿颗粒，烘干，制得干颗粒；将干颗粒以24目筛整粒，加入润滑剂和外加部分的崩解剂，混合均匀，压片，得盐酸曲美他嗪分散片。

本发明的有益效果：本发明所述的盐酸曲美他嗪分散片是一种新剂型，既具有普通片剂的生产设备简单，便于包装、储存及运输和携带等优点，又有口服液和颗粒剂的服用方便的长处。盐酸曲美他嗪分散片崩解迅速，可吞服、咀嚼含吮或用水分散成均匀的口感良好的混悬液服用，尤其适合老人儿童及吞服困难者或者特殊环境下的患者服用。而且本发明口服分散片达峰时间较普通片剂明显提前，充分显示分散片起效迅速的特点，生物利用度提高。

具体实施方式：

通过下面给出的本发明的实施例可以进一步了解本发明，但本发明并不受实施例的限定。

实施例1：盐酸曲美他嗪分散片

盐酸曲美他嗪                              20g

微晶纤维素                                100g

预胶化淀粉                                20g

羟丙纤维素(内加)                          10g

甜菊素                                    6.0g

2％(w/v)羟丙甲纤维素溶液(以50％乙醇配制)  适量