[发明专利]被巯基氧代杂环取代的培南衍生物有效
申请号: | 200810124835.2 | 申请日: | 2008-06-14 |
公开(公告)号: | CN101328180A | 公开(公告)日: | 2008-12-24 |
发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;A61K31/422;A61K31/407;A61K31/5377;A61K31/4439;A61P31/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 巯基 氧代杂环 取代 衍生物 | ||
1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1表示氢原子;
R2表示卤素原子;
R3表示甲基;
X表示CH2或者O;
Y表示N或者C-R4,
其中,R4表示氢原子或者吗啉基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1表示氢原子;
R2表示氟原子或者氯原子;
R3表示甲基;
X表示CH2或者O;
Y表示N或者C-R4,
其中,R4表示氢原子或者吗啉基。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐:
(4R,5S,6S)-3-[(S)-2-氧代-N-(3-氟基苯-1-基)-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环-[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,
(4R,5S,6S)-3-[(S)-2-氧代-N-(2-氟基吡啶-4-基)-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环-[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,或者
(4R,5S,6S)-3-[(S)-2-氧代-N-[3-氟-4-(吗啉-4-基)苯-1-基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环-[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸。
4.权利要求1~3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐,其中有机酸包括乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、甲苯磺酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸;无机酸包括盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸;有机碱包括葡甲胺、氨基葡萄糖;无机碱包括钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂的碱性化合物。
5.包括权利要求1~3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与一种或多种药用载体的药物组合物。
6.如权利要求5所述的药物组合物,其中含有权利要求1~3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐0.05g~5g作为必需的活性组分。
7.如权利要求5所述的药物组合物,其为临床上或药学上可接受的任一剂型。
8.权利要求1~3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐制备用于治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。
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