[发明专利]新的培南化合物无效

专利信息
申请号: 200810124846.0 申请日: 2008-06-14
公开(公告)号: CN101328181A 公开(公告)日: 2008-12-24
发明(设计)人: 黄振华 申请(专利权)人: 山东轩竹医药科技有限公司
主分类号: C07D477/20 分类号: C07D477/20;A61K31/433;A61K31/4245;A61K31/425;A61K31/407;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101山东省济*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)所示的化合物、其易水解的酯、其药学上可接受的盐、其异构体、其水合物,及其酯或盐的水合物: 

其中:R1代表羧基,-COOR5或易水解的酯,所述的R5代表羧基保护基; 

R2表示氢原子或C1-6烷基; 

R3表示氢原子,卤素原子,氰基,羟基,羧基,氨基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,C1-6 烷氧基,未被取代或被氨基、羟基、卤素原子、羧基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、氨基甲酰基、C1-6烷基磺酰基取代的C1-6烷基; 

R4表示氢原子,氰基,氨基,羟基,羧基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,未被取代或被卤素原子、羧基取代的C1-6烷基,-C(R6)=NR7,R6、R7 独立的表示氢原子、氨基、C1-6烷基或者R6和R7可以相互结合并与它们连接的氮原和碳原子一起构成5-7元的杂环; 

X表示CH2、NH、O或者S; 

Y表示CH或者N; 

n表示0、1或者2。 

2.如权利要求1所述的化合物、其易水解的酯、其药学上可接受的盐、其异构体、其水合物,及其酯或盐的水合物, 

其中:R1代表羧基,-COOR5或易水解的酯,所述的R5代表羧基保护基, 

所述的羧基保护基选自甲氧基甲基、甲硫甲基、苄氧甲基、苯甲酰甲基、乙基、叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基, 

所述的易水解的酯,选自烷酰氧烷基酯、烷氧基酰氧烷基酯、环烷酰氧烷基酯、环烷氧基酰氧烷基酯或(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯; 

R2表示氢原子或C1-4烷基 

R3表示氢原子,卤素原子,羟基,羧基,氨基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,未被取代或被卤素原子、羟基取代的C1-6烷基; 

R4表示氢原子或者C1-6烷基; 

X表示CH2、NH、O或者S; 

Y表示CH或者N; 

n表示0或者1。 

3.如权利要求2所述的化合物、其易水解的酯、其药学上可接受的盐、其异构体、其水合物,及其酯或盐的水合物,

其中:R1代表羧基,-COOR5或易水解的酯,所述的R5代表羧基保护基,

所述的羧基保护基选自叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基,

所述的易水解的酯,选自丙酰氧甲酯、丁酰氧甲酯、叔丁基甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧-1-乙酯、环己烷氧甲酰氧-1-乙酯或(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯;

R2表示氢原子、甲基、乙基、异丙基;

R3表示氢原子或者C1-4烷基;

R4表示氢原子或者C1-4烷基;

X表示O或者S;

Y表示CH或者N;

n表示0或者1。

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