[发明专利]新的培南化合物无效
申请号: | 200810124846.0 | 申请日: | 2008-06-14 |
公开(公告)号: | CN101328181A | 公开(公告)日: | 2008-12-24 |
发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;A61K31/433;A61K31/4245;A61K31/425;A61K31/407;A61P31/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 | ||
1.式(I)所示的化合物、其易水解的酯、其药学上可接受的盐、其异构体、其水合物,及其酯或盐的水合物:
其中:R1代表羧基,-COOR5或易水解的酯,所述的R5代表羧基保护基;
R2表示氢原子或C1-6烷基;
R3表示氢原子,卤素原子,氰基,羟基,羧基,氨基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,C1-6 烷氧基,未被取代或被氨基、羟基、卤素原子、羧基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、氨基甲酰基、C1-6烷基磺酰基取代的C1-6烷基;
R4表示氢原子,氰基,氨基,羟基,羧基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,未被取代或被卤素原子、羧基取代的C1-6烷基,-C(R6)=NR7,R6、R7 独立的表示氢原子、氨基、C1-6烷基或者R6和R7可以相互结合并与它们连接的氮原和碳原子一起构成5-7元的杂环;
X表示CH2、NH、O或者S;
Y表示CH或者N;
n表示0、1或者2。
2.如权利要求1所述的化合物、其易水解的酯、其药学上可接受的盐、其异构体、其水合物,及其酯或盐的水合物,
其中:R1代表羧基,-COOR5或易水解的酯,所述的R5代表羧基保护基,
所述的羧基保护基选自甲氧基甲基、甲硫甲基、苄氧甲基、苯甲酰甲基、乙基、叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基,
所述的易水解的酯,选自烷酰氧烷基酯、烷氧基酰氧烷基酯、环烷酰氧烷基酯、环烷氧基酰氧烷基酯或(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯;
R2表示氢原子或C1-4烷基
R3表示氢原子,卤素原子,羟基,羧基,氨基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,未被取代或被卤素原子、羟基取代的C1-6烷基;
R4表示氢原子或者C1-6烷基;
X表示CH2、NH、O或者S;
Y表示CH或者N;
n表示0或者1。
3.如权利要求2所述的化合物、其易水解的酯、其药学上可接受的盐、其异构体、其水合物,及其酯或盐的水合物,
其中:R1代表羧基,-COOR5或易水解的酯,所述的R5代表羧基保护基,
所述的羧基保护基选自叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基,
所述的易水解的酯,选自丙酰氧甲酯、丁酰氧甲酯、叔丁基甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧-1-乙酯、环己烷氧甲酰氧-1-乙酯或(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯;
R2表示氢原子、甲基、乙基、异丙基;
R3表示氢原子或者C1-4烷基;
R4表示氢原子或者C1-4烷基;
X表示O或者S;
Y表示CH或者N;
n表示0或者1。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山东轩竹医药科技有限公司,未经山东轩竹医药科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200810124846.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。