[发明专利]含烟碱的口服剂量形式的制备方法

权利要求书

1.一种制备可用于经粘膜口服给药烟碱活性物质的不吸湿玻璃态 基质基锭剂的方法，包括如下步骤：

a)混合和加热ISOMALT和稀释剂以形成熔化物；

b)煮制该熔化物；

c)除去该熔化物中过量的水分；

d)搅拌冷却该熔化物直至熔化物成可加工块；

e)向该可加工块中掺入所述烟碱和所述缓冲剂以形成混合物；和

f)使该混合物形成锭剂。

2.权利要求1的方法，其中在步骤a)的熔化物中混合和加热选 自蔗糖、山梨糖醇、木糖醇或其组合的其他糖成分。

3.权利要求1的方法，其中所述烟碱活性物质选自烟碱、烟碱衍 生物及其组合。

4.权利要求1的方法，其中所述缓冲剂选自碳酸钠、碳酸氢钠、 碳酸钙、碳酸钾、碳酸氢钾、磷酸氢二钠、磷酸三钠、磷酸氢二钾、 磷酸三钾及其组合。

5.权利要求1的方法，其中在步骤e)中掺入用于提供能有效获 得迅速解除烟碱瘾的感觉信号的非药理学成分。

6.权利要求1的方法，其中所述锭剂含基于该锭剂重量至少大约 85％的所述糖醇混合物。

7.权利要求2的方法，其中所述锭剂含基于该锭剂重量大约1％ 至大约20％的所述其他糖成分。

8.权利要求1的方法，其中每锭剂含大约0.5mg至约5mg的所述 烟碱活性物质。