[发明专利]N-桥连选择性雄激素受体调节剂及其使用方法无效

专利信息
申请号: 200810128584.5 申请日: 2003-06-17
公开(公告)号: CN101333174A 公开(公告)日: 2008-12-31
发明(设计)人: 詹姆斯·多尔顿;杜安·D.·米勒;克雷格·A.·马赫夫卡;高文清 申请(专利权)人: 田纳西大学研究基金会
主分类号: C07C237/10 分类号: C07C237/10;C07C255/60;C07D211/72;C07D233/44;C07D239/02;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/505;A61K31/65;A61P5/30;A61P43/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 选择性 激素 受体 调节剂 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.式I的结构表示的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物:

其中G为O或S;

X为NH、NO或NR;

T为OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR;

Z为NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR;

Y为CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3

Q为烷基、卤素、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、 NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、 NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、 COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR、SCN、NCS、OCN、NCO;

或者Q与其连接的苯环一起是结构A、B或C表示的稠环系统:

R为烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、 CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、链烯基或OH;且

R1为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3

2.式I的结构表示的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物或其类 似物、异构体、代谢物、衍生物、药学可接受的盐、药品、N-氧化物、水 合物或它们的任意组合:

其中G为O或S;

X为NH、NO或NR;

T为OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR;

Z为NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR;

Y为CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3

Q为烷基、卤素、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、 NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、 NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、 COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR、SCN、NCS、OCN、NCO;

或者Q与其连接的苯环一起是结构A、B或C表示的稠环系统:

R为烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、 CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、链烯基或OH;且

R1为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3

3.权利要求1的选择性雄激素受体调节剂化合物,其中G为O。

4.权利要求1的选择性雄激素受体调节剂化合物,其中T为OH。

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