[发明专利]肽－聚合物的结合物

权利要求书

1、一种聚合物-肽的结合物，具有下述通式：

A-G₁-L-G₂-B，

其中，A是聚合物的部分，G₁和G₂每个独立地是键或者联接官能团；L是亚烯基 或亚炔基部分；和B是肽部分。

2、权利要求1所述的结合物，其中所述A是mPEG部分，其分子量是2～100 kD。

3、权利要求2所述的结合物，其中所述G₁和G₂每个是键。

4、权利要求3所述的结合物，其中所述B是干扰素部分。

5、权利要求3所述的结合物，其中所述B是含有1～4个其它氨基酸残基的 修饰的干扰素部分。

6、权利要求5所述的结合物，其中所述B是IFN是干扰素-α_2b部分， 其N-末端键合至羰基。

7、权利要求6所述的结合物，其中所述L是C₆亚烯基。

8、权利要求7所述的结合物，其中所述A是具有分子量12～30kD的mPEG。

9、权利要求1所述的结合物，其中所述G₁和G₂每个是键。

10、权利要求1所述的结合物，其中所述B是干扰素部分。

11、权利要求1所述的结合物，其中所述B是含有1～4个其它氨基酸残基的 修饰的干扰素部分。

12、权利要求1所述的结合物，其中所述B是IFN是干扰素-α_2b部分， 其N-末端键合至羰基。

13、权利要求1所述的结合物，其中所述L是C₆亚烯基。

14、权利要求1所述的结合物，其中所述A是聚亚烷基氧化物部分。

15、权利要求14所述的结合物，其中所述A的分子量是12～30kD。

16、权利要求1所述的结合物，其中所述结合物是

或

其中所述mPEG的分子量是20kD和IFN是干扰素-α_2b部分，其N-末端键合至 羰基。

17、一种制备肽-聚合物的结合物的方法，包括： 偶联A-G₁-L’-CHO和H₂N-B’，和

还原偶联产物以形成通式：A-G₁-L’-CH₂NHB’的肽-聚合物结合物； 其中A是聚合物的部分，G₁是键或者联接官能团，L’是亚烯基或亚炔基部分； 和H₂N-B’是N-末端游离肽。

18、权利要求17所述的结合物，其中G₁是键；和A是具有分子量12～30kD 的mPEG。

19、权利要求18所述的结合物，其中H₂N-B’是干扰素部分。

20、权利要求18所述的结合物，其中H₂N-B’是在N末端含有1～4个其它氨 基酸残基的修饰的干扰素部分。

21、权利要求17所述的结合物，其中所述肽-聚合物结合物是

或

其中所述mPEG的分子量是20kD和IFN是干扰素-α_2b部分，其N-末端键合至 羰基。