[发明专利]一种新型两亲性超支化聚酯为载体的抗肿瘤前药及制备方法

权利要求书

1.一种两亲性超支化聚酯为载体的抗肿瘤前药，其特征在于两亲性超支化聚酯的亲水段为聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚，分子量小于5000；亲油段为一种基于二羟甲基丙酸为支化结构，引入羟基乙酸齐聚物或乳酸齐聚物而构筑的可生物降解超支化聚酯单元；抗肿瘤药物分子与两亲性超支化聚酯的亲油段以酯键或酰胺键链接；他们的结构通式如下：

或

2.根据权力要求1所述一种两亲性超支化聚酯为载体的抗肿瘤前药，其特征在于所述的羟基乙酸齐聚物、乳酸齐聚物的聚合度1≤m≤32。

3.根据权利要求1所述一种两亲性超支化聚酯为载体的抗肿瘤前药，其特征在于所负载的抗肿瘤药物选自紫杉醇，多烯紫杉醇，阿霉素和喜树碱。

4.根据权利要求1所述的一种两亲性超支化聚酯为载体的抗肿瘤前药的制备方法，包括以下步骤：

1)首先基于基团保护与脱保护的方法合成羟基乙酸齐聚物或乳酸齐聚物；

2)然后通过二羟甲基丙酸与上述的齐聚物，经过缩合反应构筑一种带有一羧基两羟基的AB₂型单体；

3)将得到的AB₂型单体与聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚进行缩合反应，得到末端为羟基的两亲性超支化大分子；

4)将上述的末端为羟基的两亲性超支化大分子与丁二酸酐反应，得到端基为羧基的两亲性超支化大分子；

5)在缩合剂和催化剂的存在下，将抗肿瘤药物与端基为羧基的两亲性超支化大分子反应，得到一种两亲性超支化聚酯为载体的抗肿瘤前药。