[发明专利]一种具有低抗血凝性肝素-紫杉醇抗癌药物无效
申请号: | 200810143918.6 | 申请日: | 2008-12-12 |
公开(公告)号: | CN101422613A | 公开(公告)日: | 2009-05-06 |
发明(设计)人: | 向建南;刘承斌;王莺 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/337;A61K31/727;A61K47/36;A61P35/00 |
代理公司: | 长沙市融智专利事务所 | 代理人: | 颜 勇 |
地址: | 410082湖南省*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 血凝 肝素 紫杉醇 抗癌 药物 | ||
1、一种具有低抗血凝性肝素—紫杉醇抗癌药物,其特征在于,采用肝素衍生物负载紫杉醇或紫杉醇衍生物,所述的肝素衍生物为氧乙酰化肝素,结构如式I所示,
式I
其中:
X为H或SO3-基团,
Y为H、SO3-或COCH3基团,
n为1-17,
其中氧乙酰化羧基占全部羧基40-85%。
2、根据权利要求书1所述的一种具有低抗血凝性肝素—紫杉醇抗癌药物,其特征在于,紫杉醇衍生物为氨基酸改性紫杉醇,其结构如式II所示:
式II
其中:
R为CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2或CH2C6H5基团。
3、根据权利要求书2所述的一种具有低抗血凝性抗癌药物,其特征在于,所述的氨基酸为缬氨酸、亮氨酸或苯丙氨酸。
4、根据权利要求书1-3任一项所述的一种具有低抗血凝性抗癌药物,其特征在于,紫杉醇或紫杉醇衍生物的重量为药物总重量的15-30%。
5、根据权利要求书1-3任一项所述的一种具有低抗血凝性抗癌药物,其特征在于,肝素衍生物通过化学键合方式与紫杉醇形成酯键或与紫杉醇衍生物形成酰胺键。
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