[发明专利]二肽酶抑制剂化合物在审

专利信息
申请号: 200810145065.X 申请日: 2008-07-31
公开(公告)号: CN101357923A 公开(公告)日: 2009-02-04
发明(设计)人: 黄振华;赵红宇 申请(专利权)人: 山东轩竹医药科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61P3/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101山东省济*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 二肽酶 抑制剂 化合物
【权利要求书】:

1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体:

其中:

Ar代表被1-5个R2取代或未被取代的苯基,其中R2独立地选自:

(1)卤素,

(2)直链或支链的被1-5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷基,

(3)直链或支链的被1-5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷氧基,

(4)CN,或

(5)羟基;

X选自:

(1)N,或

(2)C-R3

R1和R3分别独立的选自:

(1)氢原子,

(2)CN,

(3)直链或支链的被1-5个卤素原子取代或未被取代的C1-10烷基,

(4)直链或支链的被1-5个卤素原子取代或未被取代的C1-10烷氧基,或

(5)被1-5个独立的选自卤素原子、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、COOH或COOR4取代或未被取代的苯基,

其中R4为直链或支链的被1-5个卤素原子或COOH取代或未被取代的C1-6烷基;

m为1-5的整数;

n为0-3的整数。

2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体,为通式(Ⅱ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体:

其中Ar、R1、X、m和n按权利要求1所定义。

3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体:

其中:Ar代表被1-5个R2取代或未被取代的苯基,其中R2独立地选自:

(1)氟原子,

(2)溴原子,

(3)CF3,或

(4)CN;

X选自:

(1)N,或

(2)C-R3

R1和R3分别独立的选自:

(1)氢原子,

(2)直链或支链的被1-5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷基;

m为1-3的整数;

n为0-2的整数。

4.如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体:

其中:Ar选自:

(1)苯基,

(2)2-氟代苯基,

(3)3,4-二氟苯基,

(4)2,5-二氟苯基,

(5)2,4,5-三氟苯基,

(6)2-氟-4-(三氟甲基)苯基,

(7)4-溴-2,5-二氟苯基,

(8)2-氰基-4,5-二氟苯基,

(9)4-氰基-2,5-二氟苯基,或

(10)5-氰基-2,4-二氟苯基;

X选自:

(1)N,或

(2)C-R3

R1和R3分别独立的选自:

(1)氢原子,

(2)甲基,

(3)乙基,

(4)CF3

(5)CH2CF3,或

(6)CF2CF3

m为1或2;

n为0或1。

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