[发明专利]二肽酶抑制剂化合物在审
申请号: | 200810145065.X | 申请日: | 2008-07-31 |
公开(公告)号: | CN101357923A | 公开(公告)日: | 2009-02-04 |
发明(设计)人: | 黄振华;赵红宇 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P3/10 |
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地址: | 250101山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二肽酶 抑制剂 化合物 | ||
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体:
其中:
Ar代表被1-5个R2取代或未被取代的苯基,其中R2独立地选自:
(1)卤素,
(2)直链或支链的被1-5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷基,
(3)直链或支链的被1-5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷氧基,
(4)CN,或
(5)羟基;
X选自:
(1)N,或
(2)C-R3;
R1和R3分别独立的选自:
(1)氢原子,
(2)CN,
(3)直链或支链的被1-5个卤素原子取代或未被取代的C1-10烷基,
(4)直链或支链的被1-5个卤素原子取代或未被取代的C1-10烷氧基,或
(5)被1-5个独立的选自卤素原子、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、COOH或COOR4取代或未被取代的苯基,
其中R4为直链或支链的被1-5个卤素原子或COOH取代或未被取代的C1-6烷基;
m为1-5的整数;
n为0-3的整数。
2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体,为通式(Ⅱ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体:
其中Ar、R1、X、m和n按权利要求1所定义。
3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体:
其中:Ar代表被1-5个R2取代或未被取代的苯基,其中R2独立地选自:
(1)氟原子,
(2)溴原子,
(3)CF3,或
(4)CN;
X选自:
(1)N,或
(2)C-R3;
R1和R3分别独立的选自:
(1)氢原子,
(2)直链或支链的被1-5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷基;
m为1-3的整数;
n为0-2的整数。
4.如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体:
其中:Ar选自:
(1)苯基,
(2)2-氟代苯基,
(3)3,4-二氟苯基,
(4)2,5-二氟苯基,
(5)2,4,5-三氟苯基,
(6)2-氟-4-(三氟甲基)苯基,
(7)4-溴-2,5-二氟苯基,
(8)2-氰基-4,5-二氟苯基,
(9)4-氰基-2,5-二氟苯基,或
(10)5-氰基-2,4-二氟苯基;
X选自:
(1)N,或
(2)C-R3;
R1和R3分别独立的选自:
(1)氢原子,
(2)甲基,
(3)乙基,
(4)CF3,
(5)CH2CF3,或
(6)CF2CF3;
m为1或2;
n为0或1。
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