[发明专利]附子灵酯化衍生物与合成方法及应用无效

专利信息
申请号: 200810147988.9 申请日: 2008-12-24
公开(公告)号: CN101434579A 公开(公告)日: 2009-05-20
发明(设计)人: 侯大斌;袁小红;许源;杨海君;贺新生;徐春霞;索志荣 申请(专利权)人: 西南科技大学
主分类号: C07D221/22 分类号: C07D221/22;A01N43/42;A01P7/00;A61K31/439;A61P29/00;A61P9/06;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 621010四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 附子 酯化 衍生物 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1、附子灵酯化衍生物,为如下分子式通式所示的化合物:

式中:R1为乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、正己酰基、对氯苯甲酰基等烷酰基、脂肪酰基或芳香酰基;R2为氢原子或乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、正己酰基、对氯苯甲酰基等烷酰基、脂肪酰基或芳香酰基;R3为氢原子或乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、正己酰基、对氯苯甲酰基等烷酰基、脂肪酰基或芳香酰基。

2、如权利要求1所述的附子灵的酯化衍生物的合成方法,其特征在于将乌头属植物中分离提取的附子灵与摩尔比1:1~1:5的酯化试剂在室温或冰浴的吡啶中反应6~30小时合成附子灵的酯化衍生物。用饱和碳酸钠水溶液碱化反应液至pH值为8~10,后将生物碱转移到氯仿中,氯仿以减压蒸馏的方式回收利用,得到生物碱混合物。得到的混合物再通过重结晶或柱层析等方法进行提纯,获得附子灵酯化衍生物化合物。

3、如权利要求2所述的附子灵的酯化衍生物合成方法,其特征在于所述酯化试剂为乙酸酐、丙酸酐、邻氯苯甲酰氯、对氯苯甲酰氯、苯甲酰氯、正己酰氯等酸酐或酰氯。

4、如权利要求书1所述的附子灵酯化修饰衍生物的用途,其特征是在杀虫药物方面的应用。

5、如权利要求书1所述的附子灵酯化修饰衍生物的用途,其特征是在镇痛、抗心律失常、抗肿瘤药物方面的应用。

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