[发明专利]人干扰素α衍生物及其聚乙二醇化修饰物的制备和用途有效
申请号: | 200810149510.X | 申请日: | 2008-09-10 |
公开(公告)号: | CN101671390A | 公开(公告)日: | 2010-03-17 |
发明(设计)人: | 夏中宁;张丽杰;舒军;丁成刚 | 申请(专利权)人: | 海南四环心脑血管药物研究院有限公司;北京四环制药有限公司;海南四环医药有限公司 |
主分类号: | C07K14/56 | 分类号: | C07K14/56;C12N15/21;C12N15/81;C07K1/107;A61K38/21;A61P31/12;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人: | 张建山;逯长明 |
地址: | 570216海*** | 国省代码: | 海南;66 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 干扰素 衍生物 及其 聚乙二醇 修饰 制备 用途 | ||
1.人干扰素α衍生物,其特征在于,在人干扰素α的N末端接上3个氨基酸, 其结构式如下:
R3-R2-R1-interferon
式中,interferon为人干扰素α,人干扰素α的N末端连接的第一位氨基酸 R1为甲硫氨酸;第二位氨基酸R2为苯丙氨酸;第三位氨基酸R3为谷氨酸。
2.根据权利要求1所述的人干扰素α衍生物,其特征在于,人干扰素α包括 人干扰素α-2a、人干扰素α-1a、人干扰素α-1b。
3.编码权利要求1-2任一项所述人干扰素α衍生物的DNA分子。
4.含有权利要求3所述DNA分子的表达载体。
5.根据权利要求4所述的表达载体,所述表达载体是酵母表达载体。
6.权利要求1-2任一项所述的人干扰素α衍生物的聚乙二醇化修饰物,其 特征在于,在所述人干扰素α衍生物的N末端的氨基上通过酰胺键连接活化的聚 乙二醇分子(PEG),其结构式如下:
7.根据权利要求6所述的聚乙二醇化修饰物,其中聚乙二醇分子具有直链或 分支结构,平均分子量为10000-40000道尔顿。
8.制备权利要求6所述的聚乙二醇化修饰物的方法,其特征在于包括以下步 骤:
(a)利用含有表达载体的工程菌制备人干扰素α衍生物溶液;
(b)聚乙二醇与人干扰素α衍生物偶联反应;
(c)聚乙二醇人干扰素α衍生物的纯化。
9.权利要求1所述的人干扰素α衍生物及其聚乙二醇修饰物在制备治疗或预 防病毒性感染或肿瘤疾病的药物中的用途。
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