[发明专利]一种克拉屈滨经注射给药的制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种活性成分克拉屈滨经注射给药的制剂，其特征在于由活性成分克拉屈滨0.001-50％和水溶性填充剂、PH调节剂、增溶剂、抗氧剂、注射用水、渗透压调节剂组成。

2.如权利要求1所述的经注射给药的制剂，其特征在于所述的制剂是指含有克拉屈滨的冻干粉针、小针注射液和小输液。

3.如权利要求1所述的经注射给药的制剂，其特征在于所述的制剂是：

a.冻干剂中药物成分与其它药用辅料的重量百分比为0.1-50％；

b.小针注射液中药物的浓度为50mg/ml-0.5mg/ml；

c.小输液中药物的浓度为1mg/m1-0.02mg/ml。

4.如权利要求3所述的经注射给药的制剂，其特征在于所述的小输液是指克拉屈滨与水组成的复方注射液。

5.根据权利要求1所述的经注射给药的制剂，其特征在于水溶性填充剂是甘露或吐温；PH调节剂是枸橼酸、磷酸、苹果酸等非挥发性的酸以及氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠或碳酸氢钠盐、磷酸钠或钾或铵盐；增溶剂是聚乙烯吡咯烷酮、PEG6000、PEG4000、泊洛沙姆、卡波姆、吐温80、低分子右旋糖苷或三羟甲基氨基甲烷；抗氧剂是亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠或亚硫酸氢钠；有机硫抗氧剂为硫代甘油、硫脲素或1-硫代山梨糖醇。

6.一种含活性成分克拉屈滨经注射给药制剂的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：

I、组成

(1)冻干剂：克拉屈滨0.1％-30％，，水溶性填充剂50％-70％，增溶剂0.1％-12％，抗氧剂0.003％-3％，渗透压0.9％；

(2)小针注射液：克拉屈滨0.05％-1.0％，增溶剂0.1％-8％，抗氧剂0.001％-5％，注射用水70％-90％；

(3)小输液：克拉屈滨0.005-0.1％，增溶剂0.1％-8％，抗氧剂0.003％-1％，渗透压0.9％，注射用水88％-98％；

II.不同的经注射给药制剂的制备方法包括下列步骤：

(1)冻干剂：取克拉屈滨和水溶性填充剂、增溶剂、抗氧剂、渗透压剂等，加入注射用水适量，调节PH值至4-10使其溶解，加水至刻度，加入0.1-0.5％活性炭，在20-50℃下搅拌10-60分钟，脱碳，采用微孔滤膜过滤除菌，滤液进行分装，采用冷冻干燥法，制得白色疏松块状物，封口即的；

(2)小针注射液：取克拉屈滨和水溶性填充剂、增溶剂、抗氧剂、渗透压剂等，加入注射用水适量，调节PH值至4-10使其溶解，加水至刻度，加入0.1-0.5％活性炭，在20-50℃下搅拌10-60分钟，脱碳，精滤、灌封、灭菌；

(3)小输液：取克拉屈滨和水溶性填充剂、增溶剂、抗氧剂、渗透压剂等，加入注射用水适量约20％，调节PH值至4-10使其溶解，加入0.1-0.5％活性炭，在20-50℃下搅拌10-60分钟，脱碳，加水至刻度，精滤、灌封、灭菌。