[发明专利]环糊精包合皮质激素和H1受体拮抗剂的鼻用药物组合物

权利要求书

1.一种鼻用药物组合物，以一种或几种糖皮质激素和/或一种或几种H1受体拮抗剂为活性成分，含有一种或几种药学上可接受的辅料的鼻用药物组合物，其特征是作为活性成分的糖皮质激素和/或H1受体拮抗剂被环糊精和/或环糊精衍生物所包合。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是所述的糖皮质激素为地塞米松、倍他米松、氟米龙、泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、氢化可的松、氟轻松、丙酸氟替卡松、糠酸莫米松、依碳氯替泼诺、瑞美松龙、糠酸氟替卡松、二丙酸倍氯米松、环索奈德、布地奈德、醋丙甲泼尼龙、曲安奈德以及它们可药用的盐或酯的一种或几种。

3.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征是所述的糖皮质激素优选丙酸氟替卡松、糠酸莫米松、糠酸氟替卡松、二丙酸倍氯米松、环索奈德、布地奈德以及它们可药用的盐或酯中的一种或几种。

4.如权利要求1至3中任一所述的药物组合物，其特征是所述的H1受体拮抗剂为氯苯那敏、羟嗪、苯海拉明、特非那丁、阿斯咪唑、氯雷他定、西替立嗪、阿伐斯汀、依美斯汀、酮替芬、塞洛咪唑、氮卓斯汀、依巴斯汀、左卡巴斯汀、甲喹吩嗪、地氯雷他定、奥洛他定、左西替立嗪及其可药用的盐、酯、光学异构体中的一种或几种。

5.如权利要求1至4中任一所述的药物组合物，其特征是所述的H1受体拮抗剂优选氮卓斯汀、左卡巴斯汀、左西替立嗪、依美斯汀、奥洛他定、氯雷他定、地氯雷他定及其可药用盐、酯、光学异构体中的一种或几种。

6.如权利要求1至5中任一所述的药用组合物，其特征是所述的环糊精和/或环糊精衍生物为β-环糊精及其衍生物中的一种或几种。

7.如权利要求6所述的药用组合物，其特征是所述的环糊精和/或环糊精衍生物优选为，β-环糊精，2-羟丙基-β-环糊精，2，6-O-二甲基-β-环糊精，2-羟乙基-β-环糊精，3-羟丙基-β-环糊精；2-O-甲基-β-环糊精、部分甲基化环糊精、随意甲基化-β-环糊精中的一种或几种。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征是所述的环糊精和/或环糊精衍生物更优选为2-羟丙基-β-环糊精，2-羟乙基-β-环糊精，2，6-O-二甲基-β-环糊精、2-O-甲基-β-环糊精、部分甲基化环糊精、随意甲基化-β-环糊精中的一种或几种。

9.如权利要求1至5所述的药物组合物中糖皮质激素和/或H1受体拮抗剂被环糊精所包合的工艺为：将环糊精或其衍生物、糖皮质激素和/或H1受体拮抗剂加入含水或不含水的极性有机溶剂中，使其溶清，加入或不加入稀释水，蒸出有机溶剂，得到糖皮质激素和/或H1受体拮抗剂的环糊精包合物或其水溶液。

10.如权利要求6所述的包合工艺，其特征是所述的皮质激素和/或H1受体拮抗剂和环糊精或其衍生物的摩尔比为1∶1～20，皮质激素和/或H1受体拮抗剂与水的重量比为1∶2～20，皮质激素和/或H1受体拮抗剂与有机溶剂的重量比为1∶3～30。