[发明专利]采用环糊精包合布地奈德的鼻用药物组合物

权利要求书

1.一种含有布地奈德和一种或几种药学上可接受的辅料的鼻用药物组合物，其特征的在于，所述药物组合物中作为活性成分的布地奈德被环糊精和/或其衍生物所包合。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是所述的含有布地奈德包合物的药物组合物还可以含有作为第二种活性成分的H1受体拮抗剂。

3.如权利要求1或2所述所述的鼻用药物组合物，其特征是所述的环糊精和/或其衍生物为β-环糊精，2-羟丙基-β-环糊精，2-羟乙基-β-环糊精，3-羟丙基-β-环糊精、2，6-O-二甲基-β-环糊、2-O-甲基-β-环糊精、部分甲基化环糊精、随意甲基化-β-环糊精中的一种或几种。

4.如权利要求1或2所述的药物组合物中布地奈德被环糊精所包合的工艺为：将环糊精和/或其衍生物、布地奈德加入含水或不含水的极性有机溶剂中，使其溶清，加入或不加入稀释水，蒸出有机溶剂，得到布地奈德环糊精包合物或其水溶液。

5.如权利要求4所述的合成工艺，其特征是所述的布地奈德和环糊精或其衍生物的摩尔比为1∶1～20，布地奈德与水的重量比为1∶2～20，布地奈德受体拮抗剂与有机溶剂的重量比为1∶3～30。

6.如权利要求4或5所述的合成工艺，其特征是所合成的布地奈德包合物水溶液，含布地奈德包合物1％～15％(w/w)。

7.如权利要求1至4任一所述的鼻用药物组合物，其特征含有的可药用的辅料可以包括但不仅限于pH调节剂、载体、渗透压调节剂，粘度调节剂、、助悬剂、抗氧化剂、表面活性剂、稳定剂、抑菌防腐剂等所有适用于局部经鼻给药的药用辅料中的一种或几种。

8.如权利要求1至3和7中任一所述的鼻用药物组合物，其特征是所述的药物组合物可以制成滴鼻剂、鼻用膏剂、鼻喷雾剂、鼻用凝胶剂、鼻用膜剂、鼻用喷雾凝胶剂及其他适用于鼻腔内部给药的剂型。

9.如权利要求8所述的鼻用药物组合物，其特征是所述的药物组合物制成为鼻用凝胶剂时所述的载体含有水和交联丙烯酸树脂，所使用的交联聚丙烯酸树脂优选为卡波姆树脂，用量为药物组合物重量的0.1％～1％，水的总用量为药物组合物重量的90％至99％。

10.如权利要求1至2或7至9中任一所述的鼻用药物组合物，布地奈德的含量为0.02％～0.2％(w/v)H1受体拮抗剂的含量为0.02％～1％(w/v)。