[发明专利]去甲基斑蟊素衍生物及其合成方法无效
申请号: | 200810155800.5 | 申请日: | 2008-10-15 |
公开(公告)号: | CN101367850A | 公开(公告)日: | 2009-02-18 |
发明(设计)人: | 张学农;胡展红;周奕;章良;王钦 | 申请(专利权)人: | 苏州大学;苏州利元医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H15/04 | 分类号: | C07H15/04;A61K31/7056;A61P35/00;C07H15/26 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 陶海锋 |
地址: | 215123江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 斑蟊素 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一种去甲基斑蟊素衍生物,其特征在于:它以乙二胺为连接臂,将去甲斑蝥素和乳糖酸连接在一起,其结构式如下:
2.权利要求1所述去甲基斑蟊素衍生物的合成方法,其特征在于所述方法步骤如下:
(1)将去甲斑蝥素溶解于甲醇溶液中,再逐滴加入无水乙二胺,冰浴条件下搅拌至溶解后,常温搅拌2~9小时,静置并过滤取滤液,用乙酸乙酯与甲醇的混合液为流动相过柱分离,经旋转蒸发,得到白色粉末状的去甲斑蝥素单酰胺;
(2)乳糖酸钠水溶液经阳离子交换柱处理,得到乳糖酸溶液,经真空干燥后得到乳糖酸粉末;
(3)将乳糖酸粉末在油浴条件下搅拌溶解于乙二醇甲醚中,经脱水浓缩处理后,再用甲醇洗涤得到乳糖酸内酯;
(4)将乳糖酸内酯溶解于甲醇溶液中,加入去甲斑蝥素单酰胺,在油浴条件下搅拌4~6小时生成白色沉淀,将该沉淀物抽滤,并用甲醇洗涤2~3次,在40~50℃的真空条件下干燥处理,得到白色粉末状去甲基斑蟊素衍生物。
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