[发明专利]一种新型蛋白质稳定的纳米制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种药物输送系统，其特征包括：

含有较多巯基或二硫键的蛋白质、其它含有巯基或二硫键的物质通过二硫键互相交联形成蛋 白质包衣，其中所述蛋白质包衣具有与其缔合的游离蛋白质或蛋白质衍生物，其中难溶性药 物的一部分包含在所述蛋白质包衣中，该药物的一部分与游离的蛋白质或蛋白质衍生物缔合， 蛋白质包衣颗粒的平均直径不超过1微米。

2.根据权利要求1所述的药物输送系统，其中所述蛋白质包衣颗粒是非晶体或结晶体，或两者 的混合物。

3.根据权利要求1所述的药物输送系统，其中所述含有较多巯基或二硫键的蛋白质包括下列 的一种或多种：白蛋白、免疫球蛋白、酪蛋白、胰岛素、血红蛋白、溶菌酶、免疫球蛋白、 巨球蛋白、纤维连接素、玻璃连接素纤维蛋白原、脂肪酶等。

4.根据权利要求3所述的含有较多巯基或二硫键的蛋白质是白蛋白。

5.根据权利要求1所述的药物输送系统，其中所述含有巯基或二硫键的物质包括下列的一种 或多种：半胱氨酸、乙酰半胱氨酸、胱氨酸、二巯基丙醇、二巯基丙磺酸、二巯基丙磺酸钠、 二巯基丁二酸、二巯基丁二酸钠、青霉胺、巯乙胺、2，3-二巯基乙二酸、1，2-乙二硫醇、巯基 壳聚糖、盐酸半胱氨酸、谷甘胱肽、N-巯基乙酰丝氨酸、N-乙酰半胱氨酸、辅酶A、N-(2- 巯基丙酰基)-甘氨酸(硫普罗宁)、巯基乙酸、巯基乙酸钠、巯基乙酸钙、巯基丙酸、巯基 丙酸钠、巯基乙醇、巯基乙胺、巯基丙酸钙、二硫苏糖类、盐酸巯乙胺、泛酰巯基乙胺、含 有巯基的血管紧张素转换酶抑制剂类药物等，及它们的各种有机或无机盐、各种异构体、各 种晶型、各种混合物。

6.根据权利要求5所述的药物输送系统，其中所述含有巯基或二硫键的物质选自下列的一种 或多种：胱氨酸、半胱氨酸、乙酰半胱氨酸、谷甘胱肽、辅酶A、N-(2-巯基丙酰基)-甘氨 酸、二巯基丙醇、二巯基丙磺酸、二巯基丙磺酸钠、二巯基丁二酸、二巯基丁二酸钠、青霉 胺、巯乙胺以及它们的各种有机或无机盐、各种异构体、各种晶型、各种混合物。

7.根据权利要求1所述的难溶性药物是紫杉醇。

8.根据权利要求1所述的药物输送系统，它是由难溶性药物、含有较多巯基或二硫键的蛋白 质、其它含有巯基或二硫键的物质借助适当的有机溶剂接触而制备的。

9.根据权利要求8所述的制备方法，它是由难溶性药物、含有较多巯基或二硫键的蛋白质、 其它含有巯基或二硫键的物质借助适当的有机溶剂通过下列的一种或多种组合而制备的：挤 压、混合、研磨、均质、乳匀、剪切、碰撞、超声。

10.根据权利要求1所述的药物输送系统，其用途在于将难溶性药物输送至生物体内的药物制 剂中的用途。