[发明专利]全保护的2-氨基-6-羟基-4-甲基-8-羰基癸酸的立体选择性制备方法无效
| 申请号： | 200810158434.9 | 申请日： | 2008-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN101391966A | 公开（公告）日： | 2009-03-25 |
| 发明（设计）人： | 李英霞;张伟;孙甜甜;李春霞;王鹏 | 申请（专利权）人： | 中国海洋大学 |
| 主分类号： | C07C229/22 | 分类号： | C07C229/22;C07C227/00;C07C227/16 |
| 代理公司： | 青岛海昊知识产权事务所有限公司 | 代理人： | 王 铎 |
| 地址： | 266100山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 保护 氨基 羟基 甲基 羰基 癸酸 立体 选择性 制备 方法 | ||
1.一种全保护的2-氨基-6-羟基-4-甲基-8-羰基癸酸的立体选择性制备方法，其特征在于 以结构如式(IA)所示的谷氨酸衍生物为原料，
式中R1为C1～C15的脂肪烷基或芳基；(IA)
使用结构如式(IB)所示的亲电体由Evans手性辅基控制的不对称烷基化引入4-位手性 中心，
式中X为卤素或磺酸酯基、R为硅醚基；(IB)
经辅基脱除、磺酸酯还原消除、硅醚保护基脱除得到烯丙醇衍生物；再由Sharpless 不对称环氧化反应立体选择性地引入6-位手性中心；又经环氧醇的卤代、卤代环氧 醇开环得到烯丙醇或炔丙醇衍生物、并通过格氏反应延长碳链、氧化、甲酯化反应 制得全保护的2-氨基-6-羟基-4-甲基-8-羰基癸酸。
2.如权利要求1所述的全保护的2-氨基-6-羟基-4-甲基-8-羰基癸酸的立体选择性制备方 法，其特征在于所述的Sharpless不对称环氧化反应所用催化剂由摩尔比为1∶0.5～1∶ 2的烷氧基钛(IV)与酒石酸酯混合物组成；催化剂的摩尔用量为底物的1％～30％；氧 化剂为叔丁基过氧化氢或枯基过氧化氢或三苯甲基过氧化氢，其与底物的摩尔用量 比为1∶1～5∶1；所用溶剂为甲苯或二氯甲烷；反应温度为-40～0℃；反应时间为2～70 小时。
3.如权利要求1所述的全保护的2-氨基-6-羟基-4-甲基-8-羰基癸酸的立体选择性制备方 法，其特征在于完成卤代环氧醇开环所用试剂为锌粉、烷基锂、二异丙基胺基锂中 的一种或其组合。
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