[发明专利]N-取代的吡咯烷衍生物及其用途有效
申请号: | 200810161373.1 | 申请日: | 2008-09-23 |
公开(公告)号: | CN101397294A | 公开(公告)日: | 2009-04-01 |
发明(设计)人: | 王学超;王六堂;张斌;侯慧;何兆权;晏菊芳;岑国栋;张蔚瑜 | 申请(专利权)人: | 成都地奥制药集团有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/4178;A61P3/10;A61P29/00 |
代理公司: | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 | 代理人: | 李高峡 |
地址: | 610041四川省*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡咯烷 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种以下通式(I)的化合物和/或其药学上所能接受的盐,
其中:
X是羰基、亚甲基或共价键;
n是0或1或2或3;
R是选自C1-C8的烷基、苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑 基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、恶唑基、异恶唑基、喹啉基、异喹啉基、 吲哚基、异吲哚基,及其上述基团的一个或多个碳原子上被取代且取代基选 取自C1-C8的烷基、羟基、C1-C8的烷氧基、氨基、C1-C8的烷氨基、C 1-C8的酰胺基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、羧基和烷氧基的C原子数为 C1-C8的烷氧基羰基。
2.如权利要求1所述的化合物和/或其盐,其特征在于,所述R选自C1-C8的烷基、苯基,其中一个或多个碳原子上被C1-C8的烷基、羟基、C1-C8的 烷氧基、氨基、C1-C8的烷氨基、C1-C8的酰胺基、卤素、三氟甲基、硝基、 氰基、羧基和/或烷氧基的C原子数为C1-C8的烷氧基羰基取代。
3.如权利要求1所述的化合物和/或其盐,其特征在于,所述的化合物 和/或盐是:
(S)-1-(2-(2-(3-苯甲基-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰基)-2-氰 基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(1,1-二甲基乙基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙 酰基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(1-甲基乙基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰 基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(4-甲基苯基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰 基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-苯基-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰基)-2-氰基 吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-环己基-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰基)-2-氰 基吡咯烷和/或其盐;
(S)-1-(2-(2-(3-正丁基-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰基)-2-氰 基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(3-氟苯基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰 基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(3,4-亚甲二氧基苯甲基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙酰氨 基)乙酰基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰 基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(4-甲氧基苯甲基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙酰氨基)乙 酰基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(4-甲氧基苯甲基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙 酰基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(4-甲基苯甲基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰 基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐;
(S)-1-(2-(2-(3-(4-氟苯基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰 基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基) 乙酰基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(3,5-二甲氧基苯基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基) 乙酰基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐,
(S)-1-(2-(2-(3-(2-苯基乙基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰 基)-2-氰基吡咯烷和/或其盐。
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