[发明专利]2-吲唑-4-氮杂吲哚-5-氨基衍生物及制备和应用

权利要求书

1.一种2-吲唑-4-氮杂吲哚-5-氨基衍生物，具体是N⁵取代的2-(1H-吲唑-3-基)-1H-吡咯[3，2-b]吡啶-5-氨基衍生物，其特征是有以下结构通式：

其中：

X为羰基、砜基或亚砜基；

L为氮原子、氧原子或C₀～C₃的烷基链；

R¹为C₁～C₃的直链或支链烷基、C₄～C₇的环烷烃、芳环、芳杂环，其中芳环为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环，芳杂环为噻吩、吡啶、呋喃或吡咯；

单取代苯环上的取代基为氟原子、氯原子、溴原子、甲氧基、甲基、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、C₁～C₃的直链或支链烷基、C₁～C₃的直链或支链烷氧基；

二取代苯环上的取代基为3，4-二甲氧基、2，4-二甲氧基、2，5-二甲氧基、3-硝基-4-甲氧基、3-氨基-4-甲氧基、3，4-二氟；

三取代苯环上的取代基为3，4，5-三甲氧基；

R²为氢、卤素、腈基、含C₁～C₃的酰基、吡咯、吡唑、咪唑、三氮唑、二甲胺基；

R³为C₁～C₃的烷基链。

2.根据权利要求1所述的N⁵取代的2-(1H-吲唑-3-基)-1H-吡咯[3，2-b]吡啶-5-氨基衍生物的制备方法，其特征是：以化合物1：2-(叔丁氧羰基(甲基)氨基)-5-硝基吡啶为原料，通过烷基化得到化合物2，通过缩合反应得到化合物3，通过还原环合反应得到化合物4，通过叔丁氧羰基保护得到化合物5，通过2-位碘代反应得到中间体化合物6：5-位取代的2-碘代4-氮杂吲哚；以5-溴-2-甲基苯胺为原料，通过重氮化环合，碘代反应，氧化还原得到中间体吲唑的锡化物7，将中间体化合物6和化合物7通过Stille偶联得到化合物8，再经酸性条件脱保护基得到化合物9，在碱性条件下在N⁵位引入取代基得到目的化合物10，反应式：

3.根据权利要求1所述的N⁵取代的2-(1H-吲唑-3-基)-1H-吡咯[3，2-b]吡啶-5-氨基衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。