[发明专利]新型18F标记氨基酸类衍生物及其制备方法和肿瘤显像应用无效
申请号: | 200810167556.4 | 申请日: | 2008-10-10 |
公开(公告)号: | CN101723849A | 公开(公告)日: | 2010-06-09 |
发明(设计)人: | 齐传民;贺勇;张淑婷;李桂霞;刘航;许荆立;王潇;汪铭 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学 |
主分类号: | C07C235/52 | 分类号: | C07C235/52;C07C231/12;A61K51/04;A61K101/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 100875 北京市海*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 sup 18 标记 氨基酸 衍生物 及其 制备 方法 肿瘤 显像 应用 | ||
1.一类18F标记氨基酸类衍生物,用于肿瘤正电子发射断层显像研究,其特征在于:一端具有F取代烷氧 基苯甲酰基结构,另一端具有α-氨基酸结构,取代基R1位于羧基α位上,R1为氢,R2为氢,n为1-5, F为18F,
2.权利要求1所述的18F标记氨基酸类衍生物的制备方法,其特征在于其包括下列步骤:用15mg K222和 3mgK2CO3的乙腈水溶液淋洗18F-富集的QMA柱,乙腈共沸除水后,用含K2CO3,K222,18F-的混合物与 标记前体式(B)化合物在N,N-二甲基酰胺溶剂中,在加热条件下反应,反应温度为80℃--140℃,反 应时间为20分钟,用高效液相(HPLC)分离提纯,得到18F标记目标产物,标记物放化纯大于99%,
R1为氢,R2为氢,n为1-5。
3.权利要求2所述的制备方法,其特征在于:取用15mg K222和3mg K2CO3的乙腈1mL和水0.5mL的混 合液作为洗脱液获得放射性18F离子,并用无水乙腈共沸除水。
4.权利要求1所述的18F标记氨基酸类衍生物在制备报告肿瘤的正电子发射断层显像分子探针中的应用。
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