[发明专利]含有胍基烷酰胺基杂环的碳青霉烯衍生物有效
申请号: | 200810169740.2 | 申请日: | 2008-10-16 |
公开(公告)号: | CN101412717A | 公开(公告)日: | 2009-04-22 |
发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;A61K31/427;A61K31/433;A61P31/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 胍基烷酰 胺基 青霉 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1代表C1-4烷基;
R2代表羧基;
R3、R5、R8分别独立地代表氢原子;
R4、R6、R7分别独立地代表氢原子或C1-4烷基;
X代表N或CH。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1代表甲基;
R2代表羧基;
R3、R5、R8分别独立地代表氢原子;
R4、R6、R7分别独立地代表氢原子或C1-4烷基;
X代表N或CH。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1代表甲基;
R2代表羧基;
R3、R5、R8分别独立地代表氢原子;
R4、R6、R7分别独立地代表氢原子、甲基、乙基或异丙基;
X代表N或CH。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述的化合物选自:
(4R,5S,6S)-3-[4-(2-胍基乙酰胺基)噻唑-2-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,
(4R,5S,6S)-3-[4-(2-胍基丙酰胺基)噻唑-2-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,
(4R,5S,6S)-3-[4-[2-(3,3-二甲基胍基)丙酰胺基]噻唑-2-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,
(4R,5S,6S)-3-[3-(2-胍基乙酰胺基)-1,2,4-噻二唑-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,
(4R,5S,6S)-3-[3-(2-胍基丙酰胺基)-1,2,4-噻二唑-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,和
(4R,5S,6S)-3-[3-[2-(3,3-二甲基胍基)丙酰胺基]-1,2,4-噻二唑-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸。
5.如权利要求1~4任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为乙酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐,盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐,钠盐、钾盐、钙盐、镁盐或锌盐。
6.包括权利要求1~4任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物。
7.如权利要求6所述的药物组合物,为药学上可接受的任一剂型。
8.如权利要求1~4任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。
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