[发明专利]一种奥氮平的制备方法有效
申请号: | 200810172571.8 | 申请日: | 2008-10-30 |
公开(公告)号: | CN101723955A | 公开(公告)日: | 2010-06-09 |
发明(设计)人: | 王亚平;杨晓霞;唐方辉;蔡刚华;徐雨航;李毅 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61P25/18 |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 奥氮平 制备 方法 | ||
1.一种制备奥氮平的方法,该方法包括:在氯化锌催化剂存在下,在有机溶剂 中,使2-(2-氨基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩II与N-甲基哌嗪反应,合成奥氮 平I
2.根据权利要求1的方法,其中所述的有机溶剂是甲苯、乙腈、N,N-二甲基甲 酰胺或者二甲基亚砜。
3.根据权利要求1的方法,其中2-(2-氨基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩II与 N-甲基哌嗪的摩尔比为1∶1-1∶6,反应温度40-200℃。
4.根据权利要求1的方法,其中2-(2-氨基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩II与 N-甲基哌嗪的摩尔比为1∶2.5-1∶5。
5.根据权利要求1的方法,其中所述的2-(2-氨基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩 II是在弱酸性条件下,在有机溶剂或者有机溶剂与水的混合物中,用铁粉还原 2-(2-硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩III得到的
6.根据权利要求5的方法,其中2-(2-硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩III与铁粉 的摩尔比为1∶0.5~1∶6。
7.根据权利要求5的方法,其中所述的有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、二甲 基亚砜、甲苯、苯或者C1-C10的直链或支链的醇。
8.根据权利要求5的方法,其中所述的弱酸性条件为氯化铵或者硫酸铵产生的。
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