[发明专利]吲哚化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 200810172877.3 申请日: 2003-03-28
公开(公告)号: CN101468964A 公开(公告)日: 2009-07-01
发明(设计)人: 福田宪造;近藤康夫;田中规生;入间田笃;宇都宫朋久;白井泰男 申请(专利权)人: 日产化学工业株式会社
主分类号: C07D209/08 分类号: C07D209/08;C07D403/12;C07C205/56;C07C205/45;C07C201/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 段承恩;田 欣
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.式(2)所示的吲哚化合物制备方法,

式中,R1和R2分别独立地表示氢原子或烷基,R3表示卤素原子,n表示0或1,

其特征在于,在将式(1)所示的2-硝基苄基羰基化合物在还原催化剂存在下用氢供给体还原的阶段中,使酰化剂与碱共存,

式中,R1和R2分别独立地表示氢原子或烷基,R3表示卤素原子,n表示0或1,

所述还原催化剂是选自镍催化剂,钯催化剂,铂催化剂,铑催化剂,钌催化剂的担载贵金属催化剂,

所述酰化剂是有机酸酐,

所述氢供给体是氢气。

2.如权利要求1所述的吲哚化合物的制备方法,其中酰化剂是乙酸酐。

3.如权利要求1所述的吲哚化合物的制备方法,其中上述碱是碱金属盐或碱金属氢氧化物。

4.如权利要求1所述的吲哚化合物的制备方法,其中上述碱是碱金属的有机酸盐,碳酸盐,碳酸氢盐或氢氧化物。

5.如权利要求1所述的吲哚化合物的制备方法,其中上述还原催化剂是载于活性炭的钯。

6.2-甲基-6-氟吲哚的制备方法,其特征在于,在将3-(4-氟-2-硝基苯基)丙酮在还原催化剂存在下用氢供给体还原的阶段中,使酰化剂和碱共存,

所述还原催化剂是选自镍催化剂,钯催化剂,铂催化剂,铑催化剂,钌催化剂的担载贵金属催化剂,

所述酰化剂是有机酸酐,

所述氢供给体是氢气。

7.如权利要求6所述的制备方法,其中使用通过将式(I)所表示的2-硝基苯基丙酮化合物在酸或碱存在下处理而制备的3-(4-氟-2-硝基苯基)丙酮,

式中,R表示甲基,甲氧基或乙氧基。

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