[发明专利]无结晶型态的抗乙肝病毒药物分散组合物及其药物制剂

权利要求书

1.一种恩替卡韦与辅料的分散组合物，其特征是分散组合物中恩替卡韦和辅料的 重量比为1∶100-300∶100。

2.根据权利要求1的分散组合物，其特征是分散组合物中恩替卡韦是无结晶型态 的。

3.一种根据权利要求1的分散组合物的制备方法，其特征是包括以下步骤：

a)把恩替卡韦和辅料全部溶解在处于加热状态下的溶剂中，搅拌溶液至均 匀，b)用减压蒸馏法蒸干溶剂得到固体物质，c)真空加热干燥后，研磨固体 物质，d)进一步真空加热干燥研磨后的固体物质，而制得恩替卡韦与辅料分 散组合物。其中所用的溶剂为甲醇、乙醇和水或这些溶剂中任选的两种溶剂 的混合溶剂。

4.一种根据权利要求1的分散组合物的制备方法，其特征是包括以下步骤：

a)把恩替卡韦与辅料全部溶解于处于加热状态下的溶剂中，搅拌溶液至均 匀，b)冷却溶液后，用喷雾干燥去除溶剂得到固体物质，c)真空加热干燥固 体物质而制得恩替卡韦与辅料分散组合物。其中所用的溶剂为甲醇、乙醇和 水或这些溶剂中任选的两种溶剂的混合溶剂。

5.根据权利要求1，2，3或4的辅料，为聚乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯，固态的聚 乙二醇，甲基纤维素，羧甲基纤维素，乙基纤维素，羟乙基纤维素，羟丙基纤维 素，羟丙基甲基纤维素，羟丙基纤维素邻苯二甲酸酯，α-环糊精及其衍生物，β- 环糊精及其衍生物如羟丙基-β-环糊精。

6.根据权利要求3或4的分散组合物的制备方法，其特征是所用的真空加热干燥 温度为20-60℃。

7.一种药物制剂，其特征是含有权利要求1的恩替卡韦与辅料的分散组合物和其 它药学上可接受的载体。

8.根据权利要求7的辅料，为聚乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯，固态的聚 乙二醇，甲基纤维素，羧甲基纤维素，乙基纤维素，羟乙基纤维素，羟丙基纤维 素，羟丙基甲基纤维素，羟丙基纤维素邻苯二甲酸酯，α-环糊精及其衍生物，β- 环糊精及其衍生物如羟丙基-β-环糊精。

9.根据权利要求7的药物制剂，其特征是含有0.1毫克至10毫克恩替卡韦。

10.根据权利要求7的药物制剂，其特征是粉剂、片剂、栓剂，药丸、糖锭 剂，胶囊剂，分散片，注射剂和口服液。