[发明专利]5-β皂草苷配基和假皂草苷配基衍生物及其在制备治疗痴呆的药物中的用途

权利要求书

1、通式(I)的皂草苷配基衍生物：

或它的立体异构体，或外消旋混合物或它的可药用前药和盐，在制备用于增强认知功能的组合物中的用途，或在制备用于防治选自下组的疾病的组合物中的用途：认知障碍、早老性痴呆、早老性痴呆型的老年性痴呆、帕金森氏病、路易斯体痴呆、体位性低血压、孤独症、慢性疲乏综合征、重症肌无力、认知不足及失忆、肌无力综合症、Gulf war综合症，暴露于有机磷化合物的职业病和与衰老有关的疾病；或在制备用于增加毒蕈碱受体数量或增强人类或非人类的动物中毒蕈碱受体功能的组合物中的用途；或在制备治疗存在神经原纤维紊乱和/或β-淀粉样噬菌斑症状的疾病的组合物中的用途；

其中：

在通式(I)中，

-R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，R₁₀，各自独立地代表H，OH，＝O，和OR，其中R＝H-CO-，C₁-C₁₂的烷基，C₁-C₁₂烷基-CO-，被羧基取代的C₁-C₁₂烷基-CO-或EtO₂C-；

-R9，R11，R12，R13各自独立地代表H，OH或OR，其中R＝C₁-C₁₂的烷基，C₁-C₁₂烷基-CO-，被羧基取代的C₁-C₁₂烷基-CO-或EtO₂C-；

-R₁₄＝C_1-12烷基；或当C₂₅处的…代表双键时，它是C₁-C₁₂的亚烷基；

…代表任意的双键：

但是除外同时出现以下情况：

-R1＝R2＝R4＝R5＝R6＝R7＝R8＝R10＝R11＝R9＝R12＝R13＝H，

-R3＝βOH，

-R14＝CH₃，

-在C₂₀处的甲基是α；与F环的氧相连的C₂₂键是α；在C₂₅是S构型；

并排除菝葜配基。

2、如权利要求1所述的用途，其中在通式(I)中：

-R4＝R9＝R12＝R13＝H。

3、如权利要求1所述的用途，其中在通式(I)中：

-R1＝R2＝R3＝R4＝R5＝R6＝R7＝R8＝R9＝R10＝R11＝R12＝R13＝H；

-R3＝H，-OH，-OCH₃，-OCOCH₃，＝O，-O-CO₂CH₂CH₃，-O-CO-(CH₂)₂-CO₂H；

-R14＝CH₃。

4、如权利要求1所述的用途，一种选自下式的化合物：

5、如权利要求1所述的用途，一种选自下式的化合物：

6、如权利要求1-5任一项所述的用途，其中组合物用于增强认知功能或治疗认知障碍。

7、如权利要求1-5任一项所述的用途，其中组合物用于治疗早老性痴呆或早老性痴呆型的老年性痴呆。

8、如权利要求1-5任一项所述的用途，其中组合物用于治疗帕金森氏病。