[发明专利]一种口含胰岛素滴丸及其制备方法

权利要求书

1.一种口含胰岛素滴丸，其特征在于它是由包括胰岛素、促进剂、助溶剂、分散溶液、矫味剂及聚乙二醇基质制备成的滴丸，每毫克滴丸中含胰岛素0.1U-0.5U；所述的促进剂为大豆卵磷脂、去氧胆酸钠、癸酸钠、水杨酸钠、泊洛沙姆类、吐温中的一种，用量为制剂总量的1％--1.5％；所述的助溶剂为丙二醇、丙三醇中的一种，用量为制剂总量的1％--4.5％；所述的分散溶液为体积浓度为80％以上的乙醇溶液、乙酸盐缓冲溶液、草酸盐缓冲溶液，柠檬酸盐缓冲溶液及磷酸盐缓冲溶液中的一种，分散溶液的pH＝1.0-3.0，分散溶液的用量体积为助剂总重量的4-6倍；所述的矫味剂为冰片、薄荷脑、薄荷油中的一种或混合物，用量为制剂总量的0.10％--0.12％；所述的聚乙二醇基质为聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一种与聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的一种的混合基质，熔点为40±5℃，混合基质量占制剂总量的80％--90％。

2.如权利要求1的一种口含胰岛素滴丸的制备工艺，其特征是通过以下步骤完成的：

(1)按组方比例取聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一种，水浴中加热，并45℃--50℃保温备用；

(2)按组方比例取促进剂，助溶剂，用4-6倍量的pH值为1.0-3.0的分散溶液溶解，充分溶解后，加入组方量的胰岛素，充分搅拌，得胰岛素溶液；

(3)将所得胰岛素溶液加入到保温的聚乙二醇基质中，充分搅拌，使药物均匀地分散到基质中，得到含药基质；

(4)将含药基质减压浓缩，以除去基质中的水分，在搅拌下再加入组方量的聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的一种，得到熔点为40±5℃的含药混合基质；

(5)将矫味剂直接加入到混合基质中或超微粉碎，过120目筛，在搅拌下将所得微粉加入到含药的的混合基质中，并继续保温搅拌0.5-1小时；

(6)将含药基质转入滴丸机的贮液器中，密闭并保温在45℃--50℃，调节液滴定量阀门，滴速为40--80滴/分，柱长为140cm，滴入10-15℃液体石蜡中，用液体石蜡作为冷凝剂，在滴丸机中进行滴丸；将上述形成的滴丸沥干，并擦除液体石蜡，经真空干燥制得一种口含胰岛素滴丸。

3.根据权利要求2的一种口含胰岛素滴丸的制备工艺，其特征在于制备过程中温度控制在5-50℃。

4.根据权利要求2的一种口含胰岛素滴丸的制备工艺，其特征在于配制过程中搅拌速度为150-300r/min.

5.根据权利要求1的一种口含胰岛素滴丸，其特征在于它在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。