[发明专利]苯基-2-嘧啶胺衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种包括在有机溶剂中强碱催化作用下使式2化合物与式4化合物反应，制造下述式1化合物的方法，其特征在于，

式1

式2

式4

上式中

R₁是被取代或未被取代的噻唑、咪唑、吡嗪(取代基是氨基或者低级烷基)；

R₂是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基；

R₃是低级烷基、苯基、苯基-低级烷基或被取代的苯基；

R₄是被低级烷基或1到3个卤素取代的低级烷基；

R₅代表C₅到C₁₀的脂肪基，或者是含有氮，氧及硫中被取代的1～3个杂环原子，含有5～7个环的饱和或不饱和单环基或者融合了苯环的非环或者三环基，或被低级烷基取代的哌嗪基或者高哌嗪基homopiperazinyl。

2、一种包括在有机溶剂中强碱催化作用下使式2a化合物与式4a化合物反应，制造下述式1a化合物的方法，其特征在于，

式1a

式2a

式4a

在上式中，

R₁是被取代或未被取代的噻唑、咪唑、吡嗪(取代基是氨基或者低级烷基)；

R₃是低级烷基，苯基，苯基-低级烷基或被取代的苯基。

3、根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述碱基选自金属氢化物、卤化物金属、大体积烷基锂(bulky alkyllithium)、金属醇盐、双(三甲基甲硅烷基)酰胺Bis(trimethylsilyl)amide或者取代胺基锂LiNR₂的一种或多种。

4、根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述金属选自锂、钠、镁及钾中的一种或多种。

5、根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述金属醇盐是钾叔-丁氧基。

6、根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述溶剂选自四氢呋喃、二甲胺基甲醛、二甲基亚砜、甲苯、N，N-二甲基乙酰胺、二甲苯、苯及N-甲基吡咯烷酮中的一种或多种。