[发明专利]新型微管蛋白聚合抑制剂苯甲酰基苯基脲(BPU)硫类似物的设计和合成无效

专利信息
申请号: 200810189798.3 申请日: 2008-09-17
公开(公告)号: CN101550109A 公开(公告)日: 2009-10-07
发明(设计)人: S·R·卡恩;G·阿吕;M·伊达尔戈;A·西梅诺 申请(专利权)人: 冠军生物技术公司
主分类号: C07D239/32 分类号: C07D239/32;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 王 磊;过晓东
地址: 美国弗*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 新型 微管 蛋白 聚合 抑制剂 苯甲酰基 苯基 bpu 类似物 设计 合成
【权利要求书】:

1、式XXX结构表示的化合物:

其中R1和R2独立地为H、NH2、NO2、Cl、Br、I、CN、NHMe、NMe2、 Me、CF3、COOH、CONHOH、烷基或芳基;

R6和R7独立地为H、NH2、NO2、F、Cl、Br、I、CN、NHMe、NMe2、CF3、 COOH、CONHOH、烷基或芳基;

Y为S、SO或SO2

R3为O或S;

R4和R5独立地为H、烷基、芳基或-SR10,其中R10为取代的烷基、环烷基、 芳基、杂环,或者与任选包含一至三个独立地选自N、O和S的杂原子的饱和或 未饱和4-至6-元环稠合的取代的苯基;

R8和R9独立地为H、烷基或卤素;

n为1-5之间的整数;

m为0-4之间的整数;

r为1-3之间的整数;

s为0-2之间的整数;

q为1-4之间的整数;和

p为0-3之间的整数。

2、如权利要求1所述的化合物,其中R4和R5为氢。

3、如权利要求1所述的化合物,其中R6为甲基。

4、如权利要求1所述的化合物,其中R8为Br。

5、如权利要求1所述的化合物,其中R1为NH2

6、如权利要求1所述的化合物,其中R1为NO2

7、如权利要求1所述的化合物,其中R8位于对位。

8、如权利要求1所述的化合物,其中R1位于邻位。

9、如权利要求1所述的化合物,其中s和m为0。

10、组合物,其包含如权利要求1所述的化合物、或其异构体、药学可接 受的盐、N-氧化物、水合物或其任意组合,以及合适的载体或稀释剂。

11、一种治疗患有胰腺癌的对象的方法,所述方法包括对所述主体给予如 权利要求1所述的化合物、或其药物产品、水合物、药学可接受的盐或其任意 组合的步骤,从而治疗患有胰腺癌的对象。

12、一种治疗患有前列腺癌的对象的方法,所述方法包括对所述主体给予 如权利要求1所述的化合物、或其药物产品、水合物、药学可接受的盐或其任 意组合的步骤,从而治疗患有前列腺癌的对象。

13、一种抑制胰腺癌细胞复制的方法,所述方法包括对所述主体给予如权 利要求1所述的化合物、或其药物产品、水合物、药学可接受的盐或其任意组 合的步骤,从而抑制胰腺癌细胞的复制。

14、一种抑制前列腺癌细胞复制的方法,所述方法包括对所述主体给予如 权利要求1所述的化合物、或其药物产品、水合物、药学可接受的盐或其任意 组合的步骤,从而抑制前列腺癌细胞的复制。

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