[发明专利]新的1H-吲哚-1-基-脲化合物、它们的制备方法和包含它们的药物组合物

权利要求书

1.式(I)化合物、它们的对映体和非对映体，以及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐

其中：

R₁和R₂可以是相同的或不同的，并代表氢原子或者直链或支链的(C₁-C₆)烷基基团，

R₃代表氢或卤素原子、直链或支链的(C₁-C₆)烷基基团或者直链或支链的(C₁-C₆)烷氧基基团，

Het代表吡啶基、嘧啶基、哌啶基、2-甲基吡啶基、3-甲基吡啶基、4-甲基吡啶基、苯基、苄基、喹啉基、哒嗪基或吲哚基基团，其各自可任选被一个或多个基团取代，所述基团选自卤素、直链或支链的(C₁-C₆)烷基和直链或支链的(C₁-C₆)烷氧基，

代表单键或双键，

应当理解R₃可以连接在吲哚/二氢吲哚母核上允许其连接的任何碳原子上。

2.根据权利要求1所述的其中R₁、R₂和R₃均代表氢原子的式(I)化合物、它们的对映体和非对映体，以及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐。

3.根据权利要求1所述的其中Het是吡啶基、嘧啶基或哌啶基基团的式(I)化合物、它们的对映体和非对映体，以及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐。

4.根据权利要求1所述的其中Het是吡啶基的式(I)化合物、它们的对映体和非对映体，以及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐。

5.式(I)化合物，其为N-(1H-吲哚-1-基)-N′-(3-吡啶基)脲和N-(2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-N′-(3-吡啶基)脲。

6.制备式(I)化合物的方法，其特征在于：用式(II)化合物作为起始原料，

其中Het如式(I)中所定义，

式(II)化合物的热解释放N₂，导致形成式(III)异氰酸酯化合物，其可经分离得到：

Het——N＝C＝O        (III)

然后使式(III)化合物与下式(IV)化合物反应：

其中R₃如式(I)中所定义，

得到本发明的式(I)化合物，其可根据常规的分离技术纯化，如果需要，其可与药学上可接受的酸或碱转化成它们的加成盐，并且在适当时，根据常规的分离技术将其分离为异构体。

7.药物组合物，该药物组合物包含至少一种作为活性成分的根据权利要求1-5中任意一项所述的化合物以及一种或多种惰性、无毒、药学上可接受的赋形剂或载体。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其用于治疗抑郁、焦虑、老龄化过程中的记忆疾病和/或神经退行性疾病，用于帕金森疾病的缓解治疗，以及用于适应应激。