[发明专利]双胺基雄甾烷类衍生物、制备方法及其用途无效
申请号: | 200810195295.7 | 申请日: | 2008-11-10 |
公开(公告)号: | CN101392014A | 公开(公告)日: | 2009-03-25 |
发明(设计)人: | 季刚;李飞;王殿广;陈萍;赵萍 | 申请(专利权)人: | 南京明生医药技术有限公司 |
主分类号: | C07J43/00 | 分类号: | C07J43/00;A61K31/58;A61P21/02 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人: | 徐冬涛 |
地址: | 210012江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胺基 雄甾烷类 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
1、式(I)或式(II)结构的双胺基雄甾烷类衍生物,
其中,
R1或R2分别独立地为C1~4烷基、C1~4腈基或C1~4炔基;
R3为C2~4烷基、C1~4腈基或C1~4炔基。
2、根据权利要求1所述的双胺基雄甾烷类衍生物,其中
R1为C1~4烷基、C1~4腈基或C1~4炔基;
R2为C1~4腈基或C1~4炔基;
R3为C2~4烷基、C1~4腈基。
3、根据权利要求2所述的双胺基雄甾烷类衍生物,其中
R1为甲基、乙基、乙腈基、丙炔基;
R2为乙腈基或丙炔基;
R3为乙基或乙腈基。
4、根据权利要求3所述的双胺基雄甾烷类衍生物,选自
溴化1-[3α,17β-二乙酰氧基-2β(1-哌啶基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-乙腈基哌啶,
二溴化1,1′-[3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]-双[1-乙腈基哌啶],
二溴化1-[3α,17β-二乙酰氧基-2β-(1-哌啶基-N-乙腈基)5α-雄甾烷-16β-基]-1-甲基哌啶,
二溴化1-[3α,17β-二乙酰氧基-2β-(1-哌啶基-N-丙炔基)5α-雄甾烷-16β-基]-1-甲基哌啶,
二溴化1,1′-[3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]-双[1-丙炔基哌啶],
碘化1-[3α,17β-二乙酰氧基-2β-(1-哌啶基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-乙基哌啶。
5、一种制备式(I)化合物的方法,其反应方程式如下:
其中,R’1或R’2分别为R1或R2的卤代物。
6、根据权利要求5所述的方法,其中两步反应的溶剂分别选自乙腈或丙酮中的一种或几种;反应温度为25℃~80℃。
7、一种制备式(II)化合物的方法,其反应方程式如下:
其中,R’3为R3的卤代物。
8、根据权利要求7所述的方法,其中反应溶剂选自乙腈或丙酮中的一种或几种;反应温度为25℃~80℃。
9、权利要求1~4中任一项所述的双胺基雄甾烷类衍生物在制备肌肉松弛药物方面的应用。
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