[发明专利]生产手性亚砜衍生物的新方法无效
| 申请号： | 200810195705.8 | 申请日： | 2008-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN101429192A | 公开（公告）日： | 2009-05-13 |
| 发明（设计）人： | 孙田江;陆宏国;周斌;张正艮;孟霆;刘昕;朱爱林;何慧丽;蔡瞻;杨玉社 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D495/04;C07D235/28;A61P1/04 |
| 代理公司： | 泰州地益专利事务所 | 代理人： | 王楚云 |
| 地址： | 225321*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生产 手性 亚砜 衍生物 新方法 | ||
【权利要求书】：
1、一种用于制备如下亚砜衍生物的手性异构体的方法，其特征在于：在手性钛络合物存在的环境下，利用氧化剂对相应前手性硫醚化合物进行选择性氧化。
2、根据权利要求1所述的方法，其特征是氧化剂是过氧化氢二异丙苯。
3、根据权利要求2所述的方法，其特征是氧化剂是过氧化氢二异丙苯的二异丙基苯溶液，其含量约5～90％。
4、根据权利要求1所述的方法，其特征是氧化剂用量为氧化底物即硫醚的1～2摩尔当量。
5、根据权利要求1所述的方法，其特征是其中氧化反应温度为-20℃至20℃。
6、根据权利要求1所述的方法，其特征是氧化反应需要的时间为1～72小时，优选5～20小时。
7、根据权利要求1所述的方法，其特征是其中手性钛络合物为(+)-L-或(-)-D-酒石酸二乙酯和钛(IV)酸异丙醇酯形成的络合物。
8、根据权利要求7所述的方法，其特征是所述的钛(IV)酸酯的用量为相应硫醚的0.01～25摩尔当量，优选0.05～1摩尔当量。
9、根据权利要求1所述的方法，其特征是其用于含有手性亚砜的具有生物活性的化合物的合成。
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