[发明专利]新化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 200810202544.0 申请日: 2008-11-11
公开(公告)号: CN101402556A 公开(公告)日: 2009-04-08
发明(设计)人: 王国平;侯建;孙志国;邹强;于振鹏 申请(专利权)人: 上海现代制药股份有限公司;上海医药工业研究院
主分类号: C07C49/573 分类号: C07C49/573;C07C45/64;C07D495/04;B01J31/22
代理公司: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 代理人: 解文霞
地址: 200040*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 化合物 丙基 苯基 羟基 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.如下式的化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮:

2.权利要求1所述的化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方法, 包括如下步骤:

步骤(a)化合物1与醋酸异丙烯酯在催化剂的作用下反应得到式3化合物

所说的催化剂为有机酸或无机酸;

步骤(b)将式3化合物在氧化剂的作用下反应得到目标化合物4

所说的氧化剂为间氯过氧苯甲酸、过氧化氢、过氧乙酸、次氯酸钠或高氯酸 钠。

3.如权利要求2所述的化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方 法,其特征在于:所说的有机酸为甲磺酸、对甲苯磺酸、对甲苯磺酸吡啶盐 酸盐或醋酸;所说的无机酸为盐酸或硫酸。

4.如权利要求3所述的化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方 法,其特征在于:催化剂为甲磺酸、对甲苯磺酸、对甲苯磺酸吡啶盐酸盐或 醋酸。

5.如权利要求2所述的化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方 法,其特征在于:步骤(a)的反应温度为25-120℃。

6.如权利要求2所述的化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方 法,其特征在于:步骤(b)还可以加入催化剂[Mn+(L)x(H2O)y],其中M=Fe,Mn; n=2,3;x=1-4;y=0-2;L=

7.如权利要求2所述的化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方 法,其特征在于:步骤(b)的反应温度在-40-60℃。

8.如权利要求7所述的化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方 法,其特征在于:步骤(b)的反应温度为0~-30℃。

9.如权利要求2所述的化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方 法,其特征在于:步骤(b)所用的溶剂选自二氯甲烷、甲苯和乙腈。

10.权利要求1所述的化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮用于制备普拉 格雷。

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