[发明专利]一种伊马替尼的合成方法

权利要求书

1.一种伊马替尼的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：在有机溶 剂中，在碱的作用下，式(I)所示的4-甲基-N-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-1， 3-苯二胺和式(II)所示的4-(4-甲基哌嗪-1-甲基)-苯甲酸酯进行反应，形 成式(III)所示的伊马替尼，即4-(4-甲基哌嗪-1-甲基)-N-[4-甲基-3-[4- (3-吡啶基)嘧啶-2-氨基]-苯甲酰胺，

上述化学结构通式中，R代表1～10个碳的脂肪烷基，苯基，取代苯基，苄 基或取代苄基；其中，所述的有机溶剂选自四氢呋喃、乙醚、二氯甲烷、1， 2-二氯乙烷、乙腈、1～4碳的醇、甲苯、乙酸乙酯、二甲基甲酰胺、二甲亚 砜和二甲苯中的一种或多种；所述的碱选自醇钠、醇钾、丁基锂、异丁基锂、 叔丁基锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化铯和碳酸钾中的一种或 多种；所述的取代苯基为对甲基苯基，所述的取代苄基为对甲氧基苄基。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的1～10个碳的 脂肪烷基为甲基、乙基或丙基。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的式(I)所示 的化合物和式(II)所示的化合物的反应摩尔比为1∶1～1∶5。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的碱的浓度为 0.1～10M。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应温度为0～80℃。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应时间为检测到 反应原料不再减少为止。