[发明专利]一种马来酰亚胺化磷脂酰乙醇胺的合成方法有效
| 申请号： | 200810205017.5 | 申请日： | 2008-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN101768188A | 公开（公告）日： | 2010-07-07 |
| 发明（设计）人： | 邓家欣;蔡正艳;陶涛 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07F9/572 | 分类号： | C07F9/572 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 马来 亚胺 磷脂 乙醇胺 合成 方法 | ||
1.一种如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步 骤：
(1)将间氨基苯甲酸和马来酸酐混合，反应得到如式II所示的化合物；
(2)将式II化合物和醋酸酐混合，反应得到如式III所示的化合物；
(3)将式III化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、和1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基) -碳酰二亚胺盐酸盐混合，反应得到如式IV所示的化合物；和
(4)将式IV化合物和磷脂酰乙醇胺在混合溶媒中反应得到如式I所示的 化合物；所述的混合溶媒由氯仿、甲醇和水组成，它们的体积比为9∶1∶0.1- 9∶1∶0.5；
磷脂酰乙醇胺 ；
其中R代表C11、C13、C15、C17的脂肪烃；
步骤(3)中将N-甲基吗啉作为催化剂进行反应。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)在常温下、四氢 呋喃溶剂中进行反应。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，间氨基苯甲酸和马来酸酐 的摩尔比1∶0.75-1∶2。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)在无水醋酸钠存 在下反应，并且式II化合物、无水醋酸钠和醋酸酐的摩尔比为1∶1∶15-1∶3∶50。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式III化合物、N-羟基琥珀 酰亚胺、1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐、和N-甲基吗啉的 摩尔比为1∶1∶1∶3-1∶3∶3∶9。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)在在四氢呋喃溶 剂中进行反应。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中混合溶媒中氯 仿、甲醇和水的体积比为9∶1∶0.1。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中将N-甲基吗 啉作为催化剂进行反应。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)在通氮气条件下 进行反应。
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