[发明专利]一种制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法有效
| 申请号： | 200810205183.5 | 申请日： | 2008-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN101575298A | 公开（公告）日： | 2009-11-11 |
| 发明（设计）人： | 俞建新;曾小华;顾建良;费巧龙 | 申请（专利权）人： | 上海予利化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/30 | 分类号： | C07C215/30;C07C213/02;C07B53/00 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 | 代理人： | 赵志远 |
| 地址： | 201512上海市金*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 手性 医药 中间体 氨基 乙醇 方法 | ||
1.一种制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法，其特征在于，该方法以 手性1，2-苯乙二醇为原料，经选择性单对甲苯磺酰化反应，得到手性2-对甲苯磺 酸-1-苯基-1，2-乙二醇，再与邻苯二甲酰亚胺钾盐进行取代反应，得到手性2-邻苯 二甲酰亚胺-1-苯基乙醇，最后通过肼解反应得到构型保留的手性医药中间体2- 氨基-1-苯乙醇。
2.根据权利要求1所述的制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法，其特 征在于，所述的手性1，2-苯乙二醇包括R-1，2-苯乙二醇或者S-1，2-苯乙二醇。
3.根据权利要求1所述的制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法，其特 征在于，所述的选择性单对甲苯磺酰化反应采用对甲苯磺酰氯为磺酰化试剂、三乙 胺为碱，在-10℃或者二正丁基氧锡存在下25℃-30℃进行反应。
4.根据权利要求3所述的制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法，其特 征在于，所述的对甲苯磺酰氯的用量为手性1，2-苯乙二醇摩尔量的1～1.5倍，三 乙胺的用量为手性1，2-苯乙二醇摩尔量的1～1.7倍，二正丁基氧锡的用量为手性 1，2-苯乙二醇摩尔量的0.002倍。
5.根据权利要求1所述的制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法，其特 征在于，所述的取代反应的溶剂为N，N-二甲基甲酰胺，反应温度为120℃，反应时 间为2-8小时，邻苯二甲酰亚胺钾盐的用量为手性2-对甲苯磺酸-1-苯基-1，2-乙二醇 摩尔量的1～1.1倍。
6.根据权利要求1所述的制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法，其特 征在于，所述的肼解反应采用水合肼为肼解试剂、乙醇为溶剂，反应条件为回流2 小时。
7.根据权利要求6所述的制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法，其特 征在于，所述的水合肼的用量为手性2-邻苯二甲酰亚胺-1-苯基乙醇摩尔量的 1.8～2.0倍。
8.根据权利要求6所述的制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法，其特 征在于，所述的水合肼选自85％水合肼。
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