[发明专利]可降解高分子肿瘤治疗药物以及正常细胞保护剂缓释药物

说明书

技术领域

本发明涉及治疗肿瘤的药物，具体地说，本发明涉及一种可降解高分子肿瘤治疗药物以及正常细胞保护剂缓释药物。

背景技术

目前，现有的肿瘤化疗药物中的剂型以静脉给药为最主要的给药方式，口服的方式次之，其他的给药方式非常之少。静脉化疗时药物分布于全身，肿瘤组织中的药物浓度也就不可能很高，而正常的组织与器官却因血液中的化疗药物而受到极大的损害。口服化疗的方式会引起肠胃道损伤和由于肝的首过效应而造成药物疗效的改变，且肿瘤组织中的药物浓度也不可能很高。并且以上二种给药方法的体内药物浓度随时间呈波型分布，使肿瘤细胞在药物低浓度时得到修养生息。

局部植入的缓释药的给药方式可以解决以上两个问题。局部给药可以极大的提高肿瘤组织(或周边组织)中的药物浓度，还可避免远端正常组织受到损伤，缓释的方式则可以使局部始终处于高浓度的药物之中。

虽然抗肿瘤的新型药物层出不穷，但恶性肿瘤(特别是晚期)的五年生存率仍然很低。肿瘤病人在接受化疗时往往需要作出两难的选择：大剂量的用药能最大程度的杀灭(手术后残存的)肿瘤细胞，但全身化疗时的副作用却令人难以忍受；减少用药剂量又可能达不到杀灭(残存)肿瘤细胞的作用，最后已经被疾病长期折磨的病人往往被化疗药物打垮。所以在肿瘤治疗中急需解决的问题是最大程度的打击肿瘤细胞和最大程度的保护病人自身的安全。除此外肿瘤治疗中一般的用药多是脉冲式给药(例如静脉化疗)，两次化疗的间隔可使病人得到适当的恢复，但不幸的是肿瘤细胞也在这一过程中修养生息，所以脉冲式化疗的效果往往不太理想。

发明内容

本发明的目的是提供一种可降解高分子肿瘤治疗药物以及正常细胞保护剂缓释药物。

为了实现上述的发明目的，本发明采用以下技术方案：

一种可降解高分子肿瘤治疗药物以及正常细胞保护剂缓释药物，包含以下缓释体系中的一种或多种：

(1)肿瘤组织内及周边植入药物缓释体系；(2)含有含淋巴结示综药物的淋巴内可吸收纳米药物缓释体系；(3)血液或体液内纳米药物缓释体系；(4)特定组织中纳米药物缓释体系；所述的特定组织是肝，脾，肺或骨髓；

并均以阿米福汀作为正常细胞保护剂。

上述的缓释体系中化疗药物与阿米福汀之间的重量比例是1：0.001～20000。

所述的肿瘤组织内及周边植入药物缓释体系由可降解高分子化合物聚乳酸，化疗药物草酸铂、吉西他滨中的一种或多种，肝细胞癌靶向药物索拉非尼或埃罗替尼，细胞凋亡诱导剂三氧化二砷以及释放阻滞剂三硬脂酸甘油酯组成；其中治疗药物草酸铂、吉西他滨，索拉非尼或埃罗替尼，三氧化二砷之间的重量比例是1：0.001～35：0.001～20：0.001～2。

所述的淋巴内可吸收纳米药物缓释体系由可降解高分子化合物聚乳酸/聚乙醇酸，化疗药物氟达拉宾、阿胞糖苷、博来霉素中的一种或多种，细胞凋亡诱导剂三氧化二砷，化疗增敏剂R-维拉帕米与泛细胞保护剂阿米福汀所组成；其中治疗药物氟达拉宾，阿胞糖苷，博来霉素，三氧化二砷，R-维拉帕米之间的重量比例是1：0.001～2.5：0.001～15：0.001～5：0.001～500。

所述的特定组织中纳米药物缓释体系由可降解高分子化合物聚乳酸，化疗药物草酸铂、吉西他滨中的一种或多种，肝细胞癌靶向药物索拉非尼，细胞凋亡诱导剂三氧化二砷与泛细胞保护剂阿米福汀所组成；其中治疗药物草酸铂，吉西他滨，索拉非尼，三氧化二砷之间的重量比例是1：0.001～85：0.001～20：0.001～1。

上述缓释药物可以在制备治疗恶性肿瘤的药物中得到应用。所述的恶性肿瘤优选但不限于地是肝细胞癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌、胃肠道间质瘤、激素非依赖性前列腺癌和恶性间质瘤。

所述的血液或体液内纳米药物缓释体系由可降解高分子化合物甲氧基封端聚乙二醇/聚乳酸/聚乙醇酸共聚物，化疗药物阿糖胞苷、阿克拉霉素中的一种或多种，细胞凋亡诱导剂三氧化二砷，化疗增敏剂R-维拉帕米与泛细胞保护剂阿米福汀所组成；其中治疗药物阿糖胞苷，阿克拉霉素，三氧化二砷，R-维拉帕米之间的重量比例是1：0.001～15：0.001～12.5：0.001～75。

上述缓释药物可以在制备治疗急性髓性白血病的药物中得到应用。