[发明专利]黄酮与黄烷衍生物的制备方法及其用途无效

专利信息
申请号: 200810211765.4 申请日: 2008-09-24
公开(公告)号: CN101683353A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: 崔承彬;李长伟;蔡兵;韩冰;李明明;范明 申请(专利权)人: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61K31/352;A61P43/00;C07H17/07;C07H15/26;C07D311/62;C07D493/04;A23L1/30
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 顾颂逦
地址: 100850*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 黄酮 黄烷 衍生物 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.式I化合物或其药学上可接受的盐用于制备抗缺氧药物以及抗缺氧保健品的用途,

式I。

2.一种具有抗缺氧作用的式I化合物或其药学上可接受的盐,所述式I化合物如下式所示,

式I。

3.一种具有抗缺氧作用的药物组合物,其包含权利要求2所述的式I化合物,或其药学上可接受的盐,以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

4.一种具有抗缺氧作用的保健食品,其包含权利要求2所述的式I化合物,或其药学上可接受的盐。

5.权利要求1所述式I化合物的制备方法,该方法包括以下步骤:

取南酸枣的干燥树皮3.2kg粉碎后用市售医用乙醇室温浸提,每次用95%(V/V)的含水乙醇25升浸泡7天,共提4次,合并提取液,减压浓缩干燥,得乙醇提取物750g,该乙醇提取物750g悬浮于3升水中,依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,各种溶剂每次用3升,分别各萃取4次,合并相同萃取液,减压浓缩干燥,得到氯仿萃取物60g、乙酸乙酯萃取物310g、正丁醇萃取物300g和水层残留物80g;

取乙酸乙酯萃取物100g,用适量甲醇溶解,加适量聚酰胺吸附、干燥,上聚酰胺柱,其中乙酸乙酯中柱床7.0cm×50cm,用不同体积比的乙酸乙酯-甲醇梯度洗脱,收集洗脱液并根据薄层检测结果合并,减压浓缩干燥,得到四个层析粗组分:E-1,4g,为乙酸乙酯洗脱部分,E-2,35g,为乙酸乙酯-甲醇9∶1洗脱部分,E-3,25g,为乙酸乙酯-甲醇1∶1洗脱部分,和E-4,15g,为甲醇洗脱部分;

取E-3,25g,用适量甲醇溶解,加入适量聚酰胺吸附、干燥,上聚酰胺柱,柱床3.8cm×50cm,用4∶1的氯仿-甲醇溶剂系统洗脱,收集洗脱液并根据薄层检测结果合并,减压浓缩干燥,得三个组分E-3-1、E-3-2和E-3-3,将其中E-3-2,1.5g,用适量体积百分数90%的乙醇水溶解后进行Sephadex LH-20柱层析,柱床2.8cm×27cm,用相同体积百分数90%的乙醇水洗脱得化合物I粗品,再经体积百分数30%的甲醇水溶液中重结晶精制得化合物I纯品517mg,即得到式I化合物。

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