[发明专利]杂环化合物和它们的使用方法无效
| 申请号： | 200810214497.1 | 申请日： | 2002-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN101362731A | 公开（公告）日： | 2009-02-11 |
| 发明（设计）人： | A·T·巴赫;P·K·卡帕;G·T－S·李;E·M·勒泽尔;M·L·萨比奥;J·L·斯坦顿;T·R·维达那达 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D263/32 | 分类号： | C07D263/32;C07D209/12;C07D413/12;C07D205/04;C07D405/12;C07D207/48;C07D403/12;C07D401/12;C07D417/12;A61K31/40;A61K31/395;A61P3/04;A61P3/06 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂环化合物 它们 使用方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备下式烷化剂的方法：
其中Ra和Rb独立为氢、卤素、烷基、烷氧基、三氟代甲基或芳基；其中该方法包括将下式化合物：
其中Ra和Rb如式VIIa定义；用氯化剂在乙腈中处理，其中所述氯化剂为氧氯化磷。
2.权利要求1的方法，其中所述式VIIa的烷化剂为4-氯代甲基-5-甲基-2-[4-(三氟代甲基)苯基]-噁唑。
3.权利要求1的方法，其中式VIIb的化合物通过以下方法制备：将下式的醛
其中Ra和Rb如权利要求1所定义；与下式的2，3-丁二酮单肟
在酸催化剂和有机溶剂存在下缩合，得到式VIIb化合物。
4.权利要求3的方法，其中酸催化剂为气态盐酸且有机溶剂为冰乙酸。
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