[发明专利]一种含酚妥拉明的外用制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的制剂以有效剂量的甲磺酸酚妥拉明、盐酸酚妥拉明或酚妥拉明游离碱为药物主要活性成分，以甲磺酸酚妥拉明计，所述药物主要活性成分的浓度为0.1～20w/v，加入透皮吸收促进剂，以及药剂学上必要的辅料组成，其中，所述的透皮吸收促进剂选自天然植物挥发油或其提取精制品或其与药剂学上常用的其他透皮吸收促进剂组成的复合透皮吸收促进剂，所述的天然植物挥发油或其提取精制品选自：桉油、亲水性薄荷油、疏水性薄荷油、松节油，所述的透皮吸收促进剂的用量为0.1～10％v/v。

2.一种酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的制剂以有效剂量的甲磺酸酚妥拉明、盐酸酚妥拉明或酚妥拉明游离碱与选自前列腺素、哌唑嗪、罂粟碱、川芎嗪和/或蟾酥中的一种或几种药物所组成的复方为药物主要活性成分，所述复方成分的浓度为0.01-5％w/w，加入透皮吸收促进剂，以及药剂学上必要的辅料组成，其中，所述的透皮吸收促进剂选自天然植物挥发油或其提取精制品或其与药剂学上常用的其他透皮吸收促进剂组成的复合透皮吸收促进剂，所述的天然植物挥发油或其提取精制品选自：桉油、亲水性薄荷油、疏水性薄荷油、松节油，所述的透皮吸收促进剂的用量为0.1～10％v/v。

3.按权利要求1或2所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的透皮吸收促进剂还选自：癸基甲基亚砜、月桂氮卓酮、N-甲基吡咯烷酮、油酸、月桂醇、乙醇、丙二醇、尿素、卵磷脂、十二烷基硫酸钠、吐温或泊洛沙姆中的一种或几种；其中，癸基甲基亚砜的用量为1～5％v/v，月桂氮卓酮的用量为1～10％v/v，N-甲基吡咯烷酮的用量为0.5～15％w/v，油酸的用量为1～15％v/v，月桂醇的用量为1～15％v/v，乙醇和丙二醇的用量为5～20％v/v，尿素的用量为1～10％w/v，卵磷脂的用量为0.1～5％w/v，十二烷基硫酸钠的用量为0.5～10％w/v，吐温的用量为0.5～8％v/v，泊洛沙姆的用量为0.1～5％w/v。

4.按权利要求3所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的吐温选自吐温-20、吐温-40、吐温-60、吐温-65、吐温-80或吐温-85；所述的泊洛沙姆选自泊洛沙姆-188或泊洛沙姆-407。

5.按权利要求1或2所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的制剂为喷雾剂、涂剂、乳膏剂或凝胶剂。

6.按权利要求5所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的喷雾剂含有的药剂学上必要的辅料包括：乳化剂、潜溶剂、pH调节剂、保湿剂和防腐剂。

7.按权利要求5所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的乳膏剂含有的药剂学上必要的辅料包括：乳膏基质辅料、抗氧剂、pH调节剂、保湿剂和防腐剂。

8.按权利要求5所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的凝胶剂含有的药剂学上必要的辅料包括：凝胶基质辅料、pH调节剂、保湿剂和防腐剂。

9.按权利要求6～8任一项所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的保湿剂选自：甘油、透明质酸、丙二醇或山梨醇中的一种或几种，其中，甘油的用量为5～30％v/v，透明质酸的用量为1～25％w/v，丙二醇的用量为5～15％v/v，山梨醇的用量为5～20％v/v。

10.按权利要求6～8任一项所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的防腐剂选自：羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯、三氯叔丁醇、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾、山梨酸钙、苯甲醇、苯乙醇、醋酸洗必泰、苯扎溴铵、苯扎氯铵、硫柳汞、邻苯基苯酚或氯甲酚中的一种或几种。

11.按权利要求6～8任一项所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的pH调节剂选自：盐酸、硫酸、磷酸、冰醋酸中的一种或几种；调节制剂的pH调节至3.5～7。