[发明专利]速释片剂及其制备方法

说明书

【技术领域】

本发明涉及一种速释片剂及其制备方法。

【背景技术】

速释制剂是指药物从制剂中快速释放，从而使其吸收快、疗效发挥迅速的一类制剂，目前涉及口服的固体速释片剂主要是分散片、舌下片、唇颊片、口腔崩解片、冻干片等。分散片系指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂，可以加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。分散片与普通片剂相比较，其崩解不受生理环境影响，具有分散迅速、生物利用度高的特点；同时由于其均匀分散，避免了普通片剂在体内瞬时局部释放造成的局部浓度过高而致的不良反应。与口服液体剂型相比较，分散片等速释片剂具有与混悬液同样的分散效果，而避免了混悬制剂稳定性差、贮运不便的缺点。由于其使用方便，尤其适用于儿童、老人及吞咽困难的病人。

口服的长效制剂是指缓/控释制剂，其特点在于减少用药次数，延长药物的作用时间血药浓度平稳，没有峰谷现象增加药物稳定性，减少副作用。缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，其与相应的普通制剂比较，每24h用药次数应从3～4次减少至1～2次的制剂。缓释片和中成药的丸剂均属于缓释剂型。控释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其与相应的普通制剂比较，每24h用药次数应从3～4次减少至1～2次的制剂。缓/控释制剂对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，大大提高病人服药的顺应性，使用方便。特别适用于需要长期服药的慢性疾病的患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。

目前所见的专利和文献报道中，口服速释片剂中，尤其是分散片制剂中没有应用缓、控释制剂技术的长效分散片报道；而口服的缓、控释制剂中也未见速释片剂的报道。因此，一些需要口服立即起效同时维持较长药效时间的病患者迫切需要一种可维持较长药效的速释制剂。

【发明内容】

本发明要解决的技术问题是提供一种可维持较长药效的速释片剂。

本发明要解决的另一技术问题是提供一种可维持较长药效的速释片剂的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明采用了以下的技术方案：

一种速释片剂，处方中含有速释起效的药物组分和缓释起效的药物组分两部分。

一种速释片剂制备方法，其特征在于包括如下步骤：首先，将待制备速释片剂的药物成分分成两部分，一部分药物制备成缓释起效药物组分；然后，将另一部分药物之比尔成速释起效药物组分后与缓释起效药物组分混合，采用压片方法制得速释片剂。

本发明的速释片剂具有下述优点：(1)药物选择范围大，处方简单，成本低；(2)具有分散片的特点，崩解不受生理环境影响、分散迅速、生物利用度高；(3)具有口服缓控释制剂的长效作用特点，减少用药次数，延长药物的作用时间血药浓度平稳，没有峰谷现象增加药物稳定性，减少副作用；(4)对于一些需要口服立即起效同时维持较长药效时间的病患者具有更好地治疗效果。

【附图说明】

图1为传统的速释制剂的作用示意图。

图2为本发明的速释片剂的作用示意图，其中：

a遇水或体液后迅速膨胀；b崩解；c经过一定时间

图3是根据本发明实施例1制备的盐酸喹那普利速释片的药物累积释放曲线图。

【具体实施方式】

本发明的速释片剂处方中同时包含速释起效的药物组分和缓释起效的药物组分两部分，处方中还包括药学上可接受的崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、助悬剂，矫味剂和/或表面活性剂；速释片剂采用普通片剂工艺制备，包括：湿法制粒压片、干法制粒压片、流化床制粒压片、直接压片法，亦可采用冷冻干燥法制备，普通片剂工艺制备的速释片剂硬度最佳范围在2-8kg之间。

本发明的速释片剂的制备方法是将预备制称速释片剂的原药物分为两部分，一部分采用药学上可以接受的微囊化、包衣方法、疏水型固体分散体或骨架型颗粒方法制备成缓释药物组分，然后将另外一部分原药物采用药学上可以接受的微粉化法、微粉结晶法或亲水型固体分散体方法制备成速释药物组分后与缓释药物组分混合，最后采用普通片剂工艺制备成速释片剂。

上述的崩解剂和/或填充剂选自药学中可接受的崩解剂和/或填充剂，包括淀粉、预胶化淀粉、乳糖、琼脂、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素其中的一种或几种组合。

上述的粘合剂选自药学中可接受的粘合剂，包括聚乙烯吡咯烷酮类、聚乙二醇类、羟丙甲纤维素、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、海藻酸钠其中的一种或几种组合。