[发明专利]2,4-双酮喹啉生物碱及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 200810219869.X 申请日: 2008-12-11
公开(公告)号: CN101429158A 公开(公告)日: 2009-05-13
发明(设计)人: 张偲;罗雄明;尹浩;漆淑华 申请(专利权)人: 中国科学院南海海洋研究所
主分类号: C07D215/20 分类号: C07D215/20;A61K31/4704;A61P35/00;A01N43/42;A01P7/00
代理公司: 广州科粤专利代理有限责任公司 代理人: 潘伟健
地址: 510301广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 生物碱 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.下述式(1)表示的化合物:

其中R=CH2COOCH3或CH2COCH3

2.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征包括以下的步骤:

(1)将大菅(Micromelum falcatum)切碎,用乙醇提取,提取液浓缩得到粗提取物;

(2)将步骤(1)得到的粗提取物悬浮于水,用乙酸乙酯萃取,将得到的乙酸乙酯萃取物进行常压硅胶柱层析,以石油醚-丙酮溶剂系统作为洗脱液,从体积比9∶1到3∶7进行梯度洗脱,将体积比7∶3梯度的馏分点板,进行薄层层析分析,以体积比为10∶1的氯仿-丙酮溶剂系统作为展开液,将比移值为0.60~0.70的流分和比移值为0.45~0.55的流分分别合并,把前者脱去色素,得到式(1)表示,其中R=CH2COOCH3的化合物,把后者纯化得到式(1)表示的,其中R=CH2COCH3的化合物。

3.根据权利要求2所述的化合物的制备方法,其特征是步骤(1)所述的浓缩是减压浓缩,步骤(2)所述的脱去色素采用凝胶色谱柱,并以甲醇为洗脱溶剂,所述的纯化采用高压液相色谱,其条件是色谱管尺寸是50mm×10mm,毛细管5μm,流动相甲醇∶水为体积比45∶55。

4.权利要求1所述的化合物在抗污损生物藤壶幼虫附着中的应用。

5.权利要求1所述的式(1)中R=CH2COOCH3的化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用。

6.权利要求1所述的式(1)中R=CH2COCH3的化合物在制备抗肺癌药物中的应用。

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