[发明专利]新片螺素类生物碱及其制备方法和抗艾滋病病毒用途有效
申请号: | 200810223494.4 | 申请日: | 2008-10-06 |
公开(公告)号: | CN101386591A | 公开(公告)日: | 2009-03-18 |
发明(设计)人: | 林文翰;李泽琳;范国涛;曾毅;徐岷涓;马洪涛;杨怡姝;王小利;刘伟 | 申请(专利权)人: | 北京大学;北京工业大学;李泽琳 |
主分类号: | C07D209/80 | 分类号: | C07D209/80;C07D209/58;C07D491/153;A61K31/403;A61K31/407;A61P31/18 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人: | 牛利民 |
地址: | 1001*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新片 螺素类 生物碱 及其 制备 方法 艾滋病 病毒 用途 | ||
1.一种式I化合物,或者其药学上可接受酸或碱的盐:
其中i).取代基Rq和Rs一起成键时,式I化合物选自下列式VIII、式IX、式XI或式XII化合物:
这里,式VIII化合物,其中R5为-OSO3H,而R4、R8和R9分别为羟基;
或,R4为-OSO3H,而R5、R8和R9分别为羟基;
或,R4和R8分别为-OSO3H,而R5和R9分别为羟基;
或,R5和R9分别为-SO3H,而R4和R8分别为羟基;
或,R4和R5分别为-OSO3H,而R8和R9分别为羟基;
或,R5和R8分别为-OSO3H,而R4和R9分别为羟基;
或,R4、R5和R8分别为-OSO3H,而R9为羟基;
或,R4、R5和R9分别为-OSO3H,而R8为羟基;
这里,式IX化合物,其中R4、R5、R8和R9分别为羟基;
或,R5为-OSO3H,而R4、R8和R9分别为羟基;
这里,式XI化合物,其中R1、R4、R5和R12分别为羟基;
或,R12是-OSO3H,R1、R4和R5分别为羟基;
或,R1是-OSO3H,R4、R5和R12分别为羟基;
这里,式XII化合物,其中R4、R5和R12分别为羟基,C6-C7轴为M-构型;
或,R4、R5和R12分别为羟基,C6-C7轴为P-构型;
或者,ii).取代基Rq和Rs没有一起成键时,而且,Rn与Rp、Rt与Rx各自地分别形成单键;式I化合物选自式XIII化合物:
这里,式XIII化合物,其中R13、R15和R16分别地为羟基,R14为-OSO3H。
2.一种制备权利要求1所述式I化合物的方法,包括用C1-C6的醇或含水的C1-C6的醇提取海绵I.baculifera,得粗浸膏,然后从粗浸膏中分离纯化而得到。
3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述C1-C6的醇选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇或正丁醇。
4.根据权利要求2所述的方法,其中,所述含水的C1-C6的醇为20~97%体积比。
5.根据权利要求4所述的方法,其中,所述含水的C1-C6的醇为75~95%体积比。
6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述含水的C1-C6的醇为80~90%体积比的含水乙醇。
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